Колхикум дисперт таблетки 0.5 мг №20

Фармакологические свойства

Колхицин связывается с микротрубочками на этапе интерфазного деления клетки, что ингибирует полимеризацию микротрубочек и тем самым препятствует образованию цитоскелетной структуры, снижает подвижность и дегранулирует внутриклеточные лизосомы. Следовательно, колхицин одновременно действует как токсин и снижает выделение лизосом, хемоатрактантов и молочной кислоты.
Действием на лейкоциты колхицин угнетает фагоцитоз кристаллов мочевой кислоты. Он нарушает клеточную мембрану лейкоцитов и снижает их мобилизацию, миграцию и адгезивную способность. Колхицин уменьшает инвазию новых гранулоцитов и препятствует делению и миграции клеток.
Колхицин не влияет на концентрацию мочевой кислоты в крови и тканях.
Фармакокинетика.
Всасывание
Колхицин быстро и эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приблизительно через 60 минут после приема 2 покрытых оболочкой таблеток (суммарно содержащих 2×0,5 мг алкалоидов, 2×0,38 мг колхицина) был зарегистрирован пиковый уровень колхицина 4,2 нг/мл в плазме крови.
Распределение
Пероральная биодоступность колхицина составляет 25-50%. В плазме крови колхицин слабо или умеренно связывается с белками (30–50%) и после реабсорбции быстро удаляется из плазмы крови и распределяется в разных тканях.
Колхицин быстро распределяется в лейкоцитах периферической крови и его концентрация в этих клетках уже через 72 часа может превышать концентрацию в плазме крови (через 15 минут концентрация в пять раз превышает концентрацию в плазме крови). Определено, что колхицин оказывает благоприятный эффект в лечении острой подагры, влияя на полиморфноядерные лейкоциты. Колхицин преимущественно накапливается в лейкоцитах, что обосновывает благоприятный эффект колхицина при подагрическом артрите благодаря ингибированию миграции гранулоцитов в область воспаления.
Метаболизм и выведение
Колхицин частично ацетилируется в печени и медленно метаболизируется в других тканях.
Выведение препарата и его метаболитов преимущественно происходит с калом, только 10–20% выводится с мочой. Процент выведения с мочой может быть больше у пациентов с нарушениями функции печени. Из-за высокой концентрации колхицина в тканях только 10% разовой дозы выводится в течение 24 часов. Выведение колхицина может продолжаться в течение >10 дней после лечения.
После перорального приема колхицина в дозе 1 мг средний период полувыведения составлял 4,4 ч у пациентов с нормальной функцией почек и 18,8 ч у пациентов с почечной дисфункцией.

Показания

Взрослые

• лечение острых приступов подагры
• профилактика приступов подагры
• лечение перикардита и профилактика рецидивирующего перикардита
• болезнь Бехчета

Взрослые, дети и подростки

• при семейной средиземноморской лихорадке для профилактики приступов и предотвращения амилоидоза

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Лечение острых приступов подагры следует начинать как можно скорее (в течение первых 12 часов после начала приступа подагры). Ожидаемый эффект наступит в течение 12 часов.
Сначала следует принять 2 таблетки (1 мг препарата), затем через 1 час 1 таблетку (0,5 мг препарата). После этого таблетки не следует принимать в течение 12 часов.
При необходимости спустя 12 часов можно повторить прием. Максимальная суточная доза – 1 таблетка (0,5 мг препарата) каждые 8 ​​часов, пока симптомы не облегчатся.
Курс лечения следует закончить после облегчения симптомов или приема 12 таблеток (6 мг). В течение лечения следует принимать не более 12 таблеток (6 мг).
Повторный курс лечения проводят не ранее чем через 3 дня (72 ч) после окончания предыдущего курса.
Профилактика приступов подагры: взрослым следует принимать 1–2 таблетки (0,5–1 мг препарата) в день не более 6 месяцев. Индивидуальную продолжительность лечения следует определить после оценки таких факторов как частота обострений, продолжительность заболевания, а также наличие и размер тофусов.
Лечение семейной средиземноморской лихорадки.
Можно принимать в виде разовой дозы или разделить несколько доз, превышающих 1 мг/сут, и принимать их дважды в день.
Дозировку колхицина следует поэтапно увеличивать до максимум 3 мг/сут, чтобы контролировать течение заболевания при отсутствии ответа на лечение при стандартной дозировке. Увеличивать суточную дозу следует под тщательным контролем во избежание побочных эффектов. Тщательный контроль необходим при наличии нарушений функции почек или печени. Для таких пациентов начальную дозу следует снизить на 50%.
Взрослым принимать 2–6 таблеток (1–3 мг в сутки). Большинство пациентов нуждаются в 1–1,5 мг/сут, но некоторые пациенты могут потребовать дозировку 2,0 мг или более.
Детям колхицин можно принимать только по назначению врача под наблюдением медицинского работника.

Рекомендованная доза колхицина для детей:

• 1 таблетка (0,5 мг препарата) в сутки детям до 5 лет
• 1–2 таблетки (0,5–1 мг препарата) в сутки детям от 5 до 10 лет
• 2–3 таблетки (1–1,5 мг препарата) в сутки детям от 10 лет

Детям с амилоидной нефропатией могут потребоваться большие суточные дозы: от 3 до 4 таблеток (1,5–2 мг препарата) в сутки.
Лечение острого перикардита и рецидивирующего перикардита.
Рекомендуемая суточная доза колхицина при остром и рецидивирующем перикардите составляет 1–2 таблетки (0,5–1 мг) в сутки.
В большинстве клинических исследований доза применяемого колхицина составляет 2 таблетки (1 мг).
Болезнь Бехчета.
Рекомендованная доза колхицина составляет 2–4 таблетки (1–2 мг) в сутки.
Нарушение функции почек
С осторожностью следует применять пациентам с легкими нарушениями функции почек. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек необходимо снизить дозу или увеличить интервал между дозами. Таким пациентам следует тщательно следить за побочными эффектами колхицина. Для получения информации о лечении пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени см. См. раздел «Противопоказания».
Нарушение функции печени
С осторожностью следует применять пациентам с легкими/умеренными нарушениями функции печени. Таким пациентам следует тщательно следить за побочными эффектами колхицина. Для пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени см. См. раздел «Противопоказания».
Особые группы пациентов
Одновременное применение колхицина с некоторыми препаратами, преимущественно ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4)/Р-гликопротеина, увеличивает риск токсичности колхицина. Если пациент получал сопутствующую терапию умеренным или мощным ингибитором CYP3A4 или ингибитором Р-гликопротеина, максимальную рекомендованную дозу колхицина для перорального применения следует снизить и тщательно следить за побочными эффектами.
Дети.
Препарат не рекомендуется применять детям до 4 лет из-за недостаточности данных по применению.