Диакарб 250 мг таблетки №30

Фармакологические свойства
Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы — фермента, который катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышенюе рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на выведение ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что доказывает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением выработки спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
Всасывание: ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов. Распределение: ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому родству с карбоангидразой он накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях. Фракция с белками составляет 70-90% от общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Метаболизм: ацетазоламид не метаболизируется. Выведение: препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.
Показания
Лечение глаукомы: хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).
Лечение отеков: при сердечной недостаточности, отеков, вызванных приемом лекарственных средств.
Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами): petit mal (малые припадки) у детей, grand mal (большие припадки) у взрослых, смешанные формы.
Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительный).
Способ применения и дозы
Препарат принимать внутрь.
Лечение глаукомы — дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.
Рекомендуемые дозы для взрослых: при открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в день. Доза более 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность.
При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетки) дважды в день (длительное назначение не показано).