Фармакологические свойства
Алопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, обладают вростатические свойства, которые базируются преимущественно на способности ингибировать фермент ксантиноксидазу, который катализирует окисление гипоксантина к ксантину и ксантина к мочевой кислоте, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.
Показания
Лечение заболеваний, вызванных повышением уровня мочевой кислоты в крови и образованием уратных/оксалатных камней (например, подагра, острая уратная нефропатия и уратная мочекаменная болезнь), а также для лечения злокачественных новообразований, потенциально приводящих к обострению всех форм гиперурикемии, а именно при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме), уратной нефропатии, возникшей вследствие лечения лейкемии.
Врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша – Нихана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) или дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Лечение заболеваний, вызванных недостаточной активностью аденин-фосфорибозилтрансфе-разы и образованием 2,8-дигидроксиадениновых камней в почках.
Лечение заболеваний, вызванных образованием смешанных кальций-оксалатных камней в почках при гиперурикозурии, не контролируемых диетой.
Способ применения и дозы
Взрослые. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола 1 раз в сутки и повышать дозировку только в случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно.
Рекомендуются следующие режимы дозировки:
- при легких состояниях – от 100 мг до 200 мг/сут
- при умеренно тяжелых состояниях – от 300 мг до 600 мг/сут
- при тяжелых состояниях: от 700 мг до 900 мг/сут
При расчете дозы на массу тела пациента применять дозы 2–10 мг/кг массы тела в сутки.
Дети. Детям от 15 лет суточная доза аллопуринола составляет 10–20 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка – 400 мг. Детям редко назначают аллопуринол, за исключением злокачественных состояний (особенно лейкозов) и некоторых ферментных нарушений, таких как синдром Леша – Нихана.
Пациенты пожилого возраста. Из-за отсутствия специальных данных по применению аллопуринола этой категории пациентов рекомендуется использовать самые низкие терапевтически обоснованные дозы. Следует учитывать возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при нарушении их функции возможна передозировка, если доза не была подобрана должным образом.
При тяжелом нарушении функции почек максимальная суточная дозировка составляет 100 мг. Возможно применение однократной дозы по 100 мг с интервалом больше суток (каждые 2–3 дня).
При необходимости повышения дозы следует контролировать сывороточный уровень оксипуринола, который не должен превышать 15,2 мкг/мл.
При гемодиализе после каждого сеанса (2-3 раза в неделю) применять 300-400 мг аллопуринола.
Необходимо проводить мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови и уровень мочевой кислоты в моче в указанные промежутки времени для коррекции дозы аллопуринола.
Пациенты с нарушением функции печени.
Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы. В начале лечения рекомендуется проводить периодический контроль показателей функциональных проб печени.
Таблетки по 300 мг не следует назначать этим пациентам из-за высокого содержания действующего вещества.
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая вместе с большим количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от протекания основного заболевания. В целях предупреждения образования оксалатных и уратных камней и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев необходимо применение длительной терапии. При вторичной гиперурикемии рекомендуется проведение краткосрочного лечения в соответствии с продолжительностью повышения уровня мочевой кислоты.
Дети.
Применять детям от 15 лет.
Детям редко назначают аллопуринол, за исключением злокачественных состояний (особенно лейкозов) и некоторых ферментных нарушений, таких как синдром Леша – Нихана.
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!