Лопедиум капсулы 2 мг №10

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. лопедиум® — сильнодействующий противодиарейный препарат длительного действия.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через ГЭБ. Порог центрального действия намного превышает дозу, при приеме которой проявляется максимальный эффект против диареи.

Фармакокинетика. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только ≈0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Элиминация: Т½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетические параметры лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания
Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первоначального диагноза врачом.

Применение
Лопедиум® не предназначен для начальной терапии при серьезной диарее, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. такой дефицит у детей желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение при острых приступах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата Лопедиум® следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Фармакокинетические данные о действии препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).