Фликс спрей назальный суспензия 0.05% 9 г

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Мометазона фуроат - синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроат проявляется при применении доз, которые не влекут системных эффектов.
В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроат связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуры клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бегаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетение синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFа. Он также является мощным ингибитором продуцирования Tb цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4 + Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, подавляет выработку IL-5. В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была обнаружена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроат в форме назального спрея как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроат в форме назального спрея был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) улучшение наступало в течение 35,9 часа. Кроме этого, мометазона фуроат в форме назального спрея обнаружил значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений со стороны органов зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях с участием пациентов с полипами мометазона фуроат в форме назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшение размеров полипов, восстановления обоняния сравнению с плацебо. В клинических исследованиях с участием пациентов старше 12 лет мометазона фуроат в форме назального спрея в дозе 200 мкг два раза в день продемонстрировал высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (МSS -Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах носа, боль при надавливании, боль в области пазух носа, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо по ослаблению симптомов риносинусита по шкале МSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе, принимавшей мометазона фуроат, была низкой и сопоставимой с количеством рецидивов в группе амоксшрину и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика.
Биодоступность мометазона фуроат при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (согласно данным, полученных при использовании метода нижнего предела количественного определения составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроат очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается Акгюн первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени - с мочой.
Распределение.
Сообщалось, что ш УИИГО связывания мометазона фуроат с белками крови составляло 98-99% в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.
Метаболизм.
При исследовании метаболизма мометазона фуроат было доказано отсутствие его основных метаболитов в плазме. В условиях in vitro было определено один из второстепенных метаболитов - 6р-гидроксимометазону фуроат, который метаболизируется с участием Р-450 ЗА4 (СYРЗА4).
Вывод.
Период полувыведения составляет 5,8 часа. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальное выводится с мочой.

Клинические характеристики.
Показания.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начать за 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления.
Как вспомогательный терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей старше 12 лет.
Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет.
Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Способ применения и дозы.
Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
Лечение и профилактика сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет. Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза лекарственного средства для взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза -100 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Мометазона фуроат продемонстрировал клинически значимый начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.
Рекомендуемая терапевтическая доза для детей 2-11 лет составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза -100 мкг).
Лечение пациентов с сезонным аллергическим ринитом спид начинать с профилактического применения препарата в течение 2-4 недель до сезона цветения.
Вспомогательное лечение острых синуситов. Рекомендуемая терапевтическая доза (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг).
Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения лекарственного средства в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в день (общая суточная доза - 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза-400 мкг).
Назальные полипы. Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза - 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза-200 мкг).

Дети.
При проведении исследований у детей, которым применяли мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.
Не исследовали безопасность и эффективность мометазона фуроат при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита - в возрасте до 12 лет, Свонн или круглогодичного аллергического ринита - у детей до 2 лет.