Аргетт Дуо капсулы с модифицированным высвобождением твердые 75 мг №20

Фармакологические свойства

Препарат Аргетт Дуо содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика.
После приема внутрь капсулы с модифицированным высвобождением максимальный уровень в плазме крови достигается в зависимости от продолжительности прохождения через желудок, в среднем - через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%).
Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4 ', 5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен - 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных
У пациентов с нарушением функции почек при применении препарата Аргетт Дуо в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге метаболиты выводятся с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики

Показания.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
- Ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите, спондилоартрите, болевом синдроме различной локализации, Внесуставные ревматизме;
- Отека с болевым синдромом или посттравматическим воспалением.

Способ применения и дозы

Препарат применять для лечения взрослых пациентов, начиная с суточной дозы 75-150 мг в зависимости от выраженности симптомов. При нерезко выраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75 мг/сут. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, препарат Аргетт Дуо необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг.
Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Препарат Аргетт Дуо принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости во время или сразу после еды.
Пациенты пожилого возраста.
Специального корректировки дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести снижение дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести снижение дозы не требуется.
Дети. Не применять.