Фармакологические свойства.
Ацетилцистеин является N-ацетилированным производным природной аминокислоты L-цистеина.
Ацетилцистеин является муколитическим средством.
Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи в гликопротеинах слизи из их сульфгидрильными группами, осуществляющих муколитическое действие на слизистообразной и гнойно-слизистый секрет. Он уменьшает плотность и вязкость слизи, накопленного в дыхательных путях. Он помогает регулировать функцию легких, облегчая отхаркивание и вывода бронхиального секрета.
Ацетилцистеин предотвращает или минимизирует гепатотоксичнисгь,; вызванную ацетаминофеном. Обычно небольшие количества и ацетаминофена метаболизируется микросомальных ферментов: ной системой цитохрома Р450 к активному промежуточного, метаболита, затем метаболизируется путем конъюгации с; глугатионом, и в конце выделяется с мочой. Эти высокие дозы ацетаминофена могут привести к истощению глутатиона, что снижает инактивацию этого токсичного метаболита. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
У человека после приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.
Распределение.
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4 часа после приема и уменьшается до 20% из-за 12 часов.
Метаболизм и выведение.
После приема ацетилцистеина быстро и и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним; и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина составляет 6,25 часа.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Спосиб применения и дозы.
Для взрослых и детей старше 14 лет. Содержание 1 саше растворить в 1/2 стакана воды. Принимать 1 саше в сутки. Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Дети.
Не назначают детям в возрасте до 14 лет
Отзывов еще нет
Станьте первым, кто поделится своим мнением!