Фармакологические свойства.
Механизм деяния.
Цитизин – алкалоид, получаемый из растения Cytisus Laburnum.
Имеет химическую структуру, схожую с таковой у никотина и лобелина. Селективно и конкурентно связывается с рецепторами, имеет частичную агонистическую активность в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и, в частности, высокую аффинность к подтипу α4β2. Таким образом, предотвращает связывание никотина с α4β2-рецепторами и стимуляцию центральной мезолимбической дофаминовой системы, связанной с механизмами никотиновой зависимости, благодаря способности никотина активировать эти рецепторы.
Фармакодинамика.
Эффект лекарственного средства заключается в возбуждении ганглиев вегетативной нервной системы, возбуждении дыхания рефлекторным путем, выделении адреналина из медуллярной части надпочечников, повышении АД. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, но с гораздо меньшей токсичностью и большим терапевтическим эффектом. Цитизин конкурентно ингибирует взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что приводит к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.
Фармакокинетика.
Всасывание: цитизин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после его перорального применения. Максимальная плазменная концентрация 15,55 нг/мл достигается в пределах 0,92 часа.
Распределение: нет данных по объему распределения у людей.
Биотрансформация и выведение: цитизин не метаболизируется в организме. До 64% принимаемой дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет около 4 часов. Среднее время содержания цитизина в организме составляет около 6 часов.
Клинические свойства.
Показания.
При хроническом никотинизме – для отвыкания от курения.
Способ применения и дозы.
Взрослые
Лекарственное средство применять по следующей схеме: с 1 по 3 день – по 1 таблетке каждые 2 часа (6 таблеток в сутки). В то же время постепенно уменьшать количество выжженных сигарет. Если результат неудовлетворителен, лечение прекращается и может быть возобновлено через 2-3 месяца. При положительном эффекте лечение продолжать по следующей схеме:
с 4-го по 12-й день – по 1 таблетке каждые 2,5 часа (5 таблеток в сутки);
с 13-го по 16-й день – по 1 таблетке каждые 3 часа (4 таблетки в сутки);
с 17-го по 20-й день – по 1 таблетке каждые 5 часов (3 таблетки в сутки);
с 21-го по 25-й день – по 1-2 таблетки в сутки.
Таблетки принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Окончательное прекращение курения должно произойти до пятого дня после начала лечения. После завершения курса лечения пациенту следует проявить свободу и не позволять себе курить ни одной сигареты.
Продолжительность лечения (по схеме).
Пациенты в возрасте от 65 лет
Не рекомендуется применять препарат в этой возрастной группе пациентов.
Дети.
Не использовать детям.
