Кетотифен 1 мг таблетки №30

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и оказывает выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм его действия связан с угнетением выделения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминовых Н1-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Угнетает эффекты PAF (platelet-activating factor – тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они исчезают полностью. Благоприятно влияет на выделение мокроты.
Фармакокинетика.
Резорбция: характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень плазмы крови достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.
Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%. Объем распределения – 2,7 л/кг.
Метаболизм: около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, к таким метаболитам: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью) неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такого же у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.
Вывод: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным – 21 час. Около 1% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70% – в форме метаболитов.

Клинические свойства.
Показания.
• Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.
• При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Способ применения и дозы.
Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.
Дозировка
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивая ее до достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг (4 таблетки) по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
Дети:
Дети от 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).
Дети от 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Продолжительность лечения
Лечение длительное, при этом терапевтический эффект достигается через несколько недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.
Сопровождающая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение терапии
Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно в течение 2-4 недель во избежание риска рецидивов астматических симптомов.
Пациенты пожилого возраста.
Нет особых требований для пациентов пожилого возраста.

Дети.
Применять детям от 3 лет.
Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как и более низкие.