Ксефокам Рапид таблетки 8 мг №6

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. лорноксикам является нпвп с анальгезирующими свойствами и относится к классу оксикамов. механизм действия лорноксикама в основном базируется на подавлении синтеза простагландинов (ингибирование цог), что приводит к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и ингибированию воспаления. также предполагается центральное влияние на ноцицепторы, которое не связано с противовоспалительным действием.

Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например температура тела, частота дыхания, ЧСС, АД, ЭКГ, спирометрия).

Анальгезирующие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением ЖКТ и системным ульцерогенным действием, связанным с ингибированием синтеза простагландинов, прием лорноксикама, как и других НПВП, часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика. Абсорбция. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после приема лекарственного средства. Cmax препарата Ксефокам Рапид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выше, чем Cmax препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и эквивалентна Cmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) Ксефокама Рапид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, составляет 90–100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эффект первого прохождения препарата не отмечен. Средний Т½ составляет 3–4 ч.

Данных относительно одновременного применения препарата Ксефокам Рапид с пищей нет. Однако на основании данных относительно препарата Ксефокам может отмечаться снижение Cmax и увеличение Тmax и снижение абсорбции (AUC).

Распределение. В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в неактивной форме гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Биотрансформация. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивный 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP2C9. Ввиду генетического полиморфизма есть люди с медленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не имеет фармакологической активности. Лорноксикам полностью метаболизируется. Около ⅔ дозы выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. Во время клинических исследований не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах. Отсутствие кумуляции было подтверждено данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств в исследованиях в течение 1 года.

Выведение. Т½ составляет 3–4 ч. После приема внутрь около 50% препарата выводится с калом, 42% — выделяется с почками в основном как 5-гидроксилорноксикам. Т½ 5-гидроксилорноксикама после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки составляет около 9 ч.

У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) клиренс снижается на 30–40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профиле лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью существенного изменения кинетического профиля лорноксикама после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг нет, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени.

Показания
Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Применение
Препарат ксефокам рапид, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном восприятии лечения.

Острая боль. Рекомендуемая доза составляет 8–16 мг (1–2 таблетки) в сутки. Начальная доза составляет 16 мг, через 12 ч следует принять еще 8 мг в первый день лечения. После первого дня лечения суточная доза не должна превышать 16 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, кроме пациентов с нарушением функции печени или почек, но следует с осторожностью применять препарат Ксефокам Рапид в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижать дозу Ксефокама Рапид и принимать препарат 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу Ксефокама Рапид и принимать препарат 1 раз в сутки.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема максимально низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).