Торгабалин 150 капсулы твердые №30

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Действующее вещество – прегабалин, представляющий собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a2-d белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, мощно замещая в эксперименте [3H]-габапентин.
Невропатическая боль
Эффективность препарата продемонстрирована в исследованиях при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии. Эффективность при других видах невропатической боли не изучалась.
Профили безопасности и эффективности для режимов дозировки дважды и трижды в сутки были подобными.
Уменьшение болей наблюдалось на первой неделе и сохранялось в течение периода лечения.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические показатели прегабалина были сходными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, применяющих противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 ч после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность при пероральном применении прегабалина составляет 90% и более и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Cmax) уменьшается примерно на 25-30% и время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается примерно на 2.5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не оказывало клинически значимого влияния на объем его абсорбции.
Распределение. Условный объем распределения прегабалина после перорального введения составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. Прегабалин испытывает незначительный метаболизм. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% выводится с мочой в виде неизмененного препарата. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, определяемый в моче) составлял 0.9% введенной дозы. В ходе исследований было показано отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомере.
Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения, главным образом, за счет экскреции почками в виде неизмененного препарата. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6.3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или тем, кому проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейна для всего рекомендуемого интервала доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкой (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предполагается на основании данных разовой дозировки. Таким образом, нет необходимости в регулярном мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Пол. Отсутствует клинически значимое влияние пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу, а после гемодиализа принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпевает существенный метаболизм и выводится преимущественно в виде неизмененного препарата с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (более 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к понижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после перорального применения согласуется с понижением клиренса креатинина, связанного с увеличением возраста. Для пациентов с возрастным нарушением функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина.

Показания.
Невропатическая боль.
Лечение невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.
Эпилепсия.
Как дополнительная терапия парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы.
Для перорального применения.
Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу разделяют на 2 или 3 приема.
Невропатическая боль.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата отдельным пациентам дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после интервала от 3 до 7 дней, а при необходимости – до максимальной дозы 600 мг в сутки после дополнительного 7-дневного интервала.
Эпилепсия.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Через еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство.
Доза, разделяемая на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата отдельным пациентам дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через еще одну неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.
Прекращение лечения прегабалином.
Согласно современной клинической практике, при необходимости прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели независимо от показаний.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, уменьшение дозы пациентам с нарушенной функцией почек следует проводить индивидуально, согласно клиренсу креатинина (КК).
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует подбирать в соответствии с функцией почек. Помимо суточной дозы сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. инструкцию).
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с печеночной недостаточностью в коррекции дозы нет.
Применение пациентам пожилого возраста (более 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. раздел «Особенности применения»).
Препарат принимают независимо от еды.
Дети.
Безопасность и эффективность применения прегабалина детям (до 18 лет) не были установлены. Данных нет.