Багато лікувальних властивостей зопника колючого пов'язані з наявністю в рослині іридоїдів, що мають широкий спектр біологічної активності і найчастіше є основою фармакологічної дії багатьох лікарських рослин. Вони, згідно з науковими дослідженнями, впливають на швидкість кровотворення, борючись з недокрів'ям, і підвищують згортання крові, зупиняючи кровотечу при геморої, туберкульозі, маткові кровотечі та рясні місячні. Іридоїди сприяють підвищенню кров'яного тиску та звуженню кровоносних судин. Їм рослина зобов'язана жовчогінною, протизапальною, спазмолітичною та болезаспокійливою активністю. Вони ж надають зопнику характерного гіркого присмаку.
Багатий вітамінний склад трави зопника колючого забезпечує імунну активність.
Дія відвару зопника колючого була вивчена на хворих на гастрит. У тих, хто страждав на гіперацидний гастрит, настало зниження кислотності шлункового соку, а у хворих з секреторною недостатністю було відзначено підвищення кислотності.
В експерименті доведено, що ефірна олія зопника колючого має протистоцидну активність, а насіння - протитрихомонадну. Екстракт трави зопника колючого проявляє антибактеріальну та антифункційну активність, ефірний екстракт – протипухлинну активність.
У народній медицині відвари та настої трави зопника колючого радять пити при різних бронхітах, пневмонії, туберкульозі легень, гострих респіраторних інфекціях. Їх настійно рекомендують вживати при хронічному та гіпоацидному гастриті, виразці шлунка, набряках різної етіології та гіпертонічної хвороби. Настої та відвари зопника колючого ефективний засіб від анемії, астенії, малярії та геморою, корисні для підвищення імунітету.
Зовнішньо настій квіток та листя зопника колючого застосовують для лікування гнійних ран.
Ванни із зопником рекомендують приймати при ревматизмі, у період загострення артриту.
Порошок коренів використовують у вигляді присипки як ранозагоювальний засіб.
Відвар насіння використовують для лікування трихомонадної інфекції, застосовуючи його як внутрішньо, так і зовнішньо.