Трава пустирника широко застосовувалася в середні віки, потім була забута. Лише в кінці XIX століття її знову почали використовувати як лікувальний засіб при хворобах серця. У 30-х рр. XX століття трава пустирника почала замінювати собою валеріану, в основному завдяки дослідженням професора Н. В. Вершиніна. Було встановлено, що по седативного дії пустирник в 1,5 рази ефективніше валеріани лікарської.
Трава пустирника стабілізує серцевий ритм і зміцнює міокард, має спазмолітичну і протисудомну дію, знижує тиск, рівень холестерину в крові, вміст глюкози, піровиноградної і молочної кислот, стабілізує білковий обмін і виводить зайві жири.
Пустирник ефективний для лікування шлунково-кишкових захворювань, особливо при шлункових спазмах і катарах товстого кишечника. Має сечогінні, протизапальні та відхаркувальні властивості.
Трава пустирника заспокійливо діє при нервових розладах, безсонні, істерії, психастенії, вегетосудинної дистонії, тиреотоксикозі.
Крім цього, пустирник підсилює скорочення міокарда при тахікардії, ішемічної хвороби серця, міокардит, кардіосклероз і стенокардії, серцевої недостатності 1-3 стадії. При цих захворюваннях, крім прийому всередину, підходять ванночки для ніг з настоєм трави пустирника.
Пустирник знижує тиск при гіпертонічній хворобі 1-3 стадії: для цього беруть гарячі ванни з настоєм рослини. При гіпотонії, навпаки, ванни повинні бути холодними.
Трава пустирника в гінекології призначається при клімактеричному синдромі і хворобливих або нестабільних менструаціях.
В гастроентерології рослина застосовується при спазмах шлунка, метеоризмі, неврозах кишечника.
Трава пустирник в народній медицині додатково використовується при маткових кровотечах, набряках, коліті, гастриті і простудних захворюваннях, застарілому кашлі, серцево-судинних захворюваннях, базедової хвороби, епілепсії. Насінням лікують глаукому.
Як загальнозміцнюючий і заспокійливий засіб застосовується при хореї, туберкульозі і хлорозі.
Пустирник не є універсальним лікувальним засобом. Його трава може принести не тільки користь, але і шкоду. Основне протипоказання: трава пустирник при годуванні груддю може завдати шкоди дитині, оскільки містить алкалоїди. З цієї ж причини пустирник не призначають дітям до 5 років.