Кетолонг-Дарниця таблетки 10 мг №10

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кеторолаку трометамін – ненаркотичний аналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб (далі – НПЗЗ), що проявляє протизапальну та слабку жарознижувальну активність. Кеторолаку трометамін інгібує синтез простагландинів та вважається аналгетиком периферичної дії. Він не має відомого впливу на опіатні рецептори. Після застосування кеторолаку трометаміну у контрольованих клінічних дослідженнях не спостерігалося явищ, які б свідчили про пригнічення дихання. Кеторолаку трометамін не спричиняє звуження зіниць.
Фармакокінетика.
Кеторолаку трометамін швидко та повністю абсорбується після перорального застосування з піковою концентрацією 0,87 мг/кг у плазмі крові через 45 хвилин після прийому разової дози 10 мг. Кеторолак дуже важко проникає в тканину мозку. Незначна його кількість може бути виявлена в грудному молоці. В організмі здорової людини метаболізується менше 50 % введеної дози. Важливими метаболітами є глюкуронід-кон’югат та 4-гідрокси-кеторолак, метаболіти яких уже фармакологічно неактивні. У людини після застосування разової або багаторазових доз фармакокінетика кеторолаку є лінійною. Стаціонарні рівні у плазмі крові досягаються через 1 день при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому дозуванні змін не спостерігалось. У здорових добровольців термінальний період напіввиведення з плазми крові становить 4 – 6 годин (у середньому 5,4 години). Період напіввиведення з плазми крові зростає у пацієнтів з нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів. В осіб літнього віку (середній вік 72 роки) він становить 6,2 години. Після введення разової внутрішньовенної дози об’єм розподілу становить 0,25 л/кг, період напіввиведення – 5 годин, а кліренс – 0,55 мл/хв/кг. Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів (кон’югатів та р-гідроксиметаболітів) є сеча (90 %), а решта виводиться з калом. Їжа, багата жирами та важкозасвоювана, зменшує швидкість абсорбції, але не об´єм, у той час як антациди не впливають на абсорбцію кеторолаку.

Клінічні характеристики.
Показання.
Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.

Спосіб застосування та дози.
Таблетки бажано приймати під час або після їди. Лікарський засіб рекомендується лише для короткочасного застосування. Загальна тривалість лікування (парентеральне введення з подальшим пероральним прийомом) не повинна перевищувати 5 днів.
З метою мінімізації побічних ефектів лікарський засіб слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, що необхідний для контролю симптомів. Перед початком лікування необхідно досягти нормоволемії.
Кетолонг-Дарниця призначати по 10 мг кожні 4–6 годин при необхідності. Не рекомендується застосовувати лікарський засіб у дозах, що перевищують 40 мг на добу.
Якщо лікування є продовженням ін’єкційного лікування:
– пацієнтам віком від 16 до 64 років, з масою тіла не менше 50 кг та з нормальною функцією нирок – спочатку призначати 20 мг одноразово, потім по 10 мг максимум 4 рази на день з інтервалом від 4 до 6 годин при необхідності, але не більше 40 мг на добу;
– пацієнтам літнього віку або пацієнти з порушенням функції нирок, пацієнтам з масою менше 50 кг – призначати по 10 мг максимум 4 рази на день з інтервалом від 4 до 6 годин при необхідності, але не більше 40 мг на добу.
Для пацієнтів, які отримують парентерально кеторолак та яким призначено кеторолак перорально у формі таблеток, сумарна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг у дорослих та 60 мг у осіб літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг. Дозування пероральної форми лікарського засобу не має перевищувати 40 мг на добу, якщо змінене застосування форми випуску лікарського засобу. Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога раніше.
Пацієнти літнього віку.
Пацієнти літнього віку мають більший ризик розвитку тяжких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗЗ слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, зазвичай рекомендується більший інтервал між застосуванням лікарського засобу, наприклад, 6–8 годин.

Діти.
Ефективність і безпека застосування лікарського засобу дітям віком до 16 років не встановлені, тому його не слід призначати даній категорії пацієнтів.