Показання
Хвороба Паркінсона.
Синдром Паркінсона.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Левоком – комбінований протипаркінсонічний препарат, до складу якого входять леводопа – метаболічний попередник дофаміну, та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази – карбідопа. Симптоми хвороби Паркінсона пов'язані, ймовірно, із недостатньою кількістю допаміну. У нормі допамін виконує функцію нейромедіатора та виробляється у певних клітинах мозку, що контролюють м'язову активність. Двигуни розлади вважають наслідком допамінової недостатності. Протипаркінсонічна дія леводопи обумовлена її перетворенням на допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо на центральну нервову систему (ЦНС), що усуває дефіцит допаміну в нервових клітинах. Карбідопа, що не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, перешкоджає екстрацеребрального декарбоксилювання леводопи, завдяки чому надходження леводопи в мозок і перетворення її на допамін у ЦНС збільшується, що сприяє зменшенню симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.
Фармакокінетика.
Леводоп швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті та метаболізується. В основному вона перетворюється на допамін, адреналін і норадреналін і, зрештою – на гідроксифенілоцтову, гомувалилінову та ванілілміндальну кислоти. У плазмі крові та спинномозковій рідині знаходиться 3-О-метилдопа. Період напіввиведення леводопи із плазми становить близько 50 хвилин. При комбінованому застосуванні карбідопи та леводопи період напіввиведення леводопи підвищується до 1,5 години.Усі метаболіти карбідопа і леводопи виводяться із сечею.
Застосування
Левоком застосовувати дорослим внутрішньо. Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання, супровідної патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувалися препаратом. Для досягнення оптимального ефекту краще приймати препарат щодня, не роблячи перерв у застосуванні. Пацієнти, які не отримують леводопа: для пацієнтів, які починають лікування Левоком, початкова доза становить 1/2 пігулки 1 або 2 рази на добу після їди. При необхідності дозу підвищувати поступовим додаванням ½ пігулки щодня або через день до отримання оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична відповідь на препарат спостерігається протягом одного дня та іноді після однієї дози. Повна ефективна доза препарату досягається протягом 7 днів порівняно з тижнями та місяцями застосування леводопи окремо. Пацієнти, які отримують леводопу: прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин (24 години для повільного вивільнення) до початку лікування препаратом Левоком. Доза препарату повинна містити приблизно 20% щоденної дози леводопи. Початкова доза для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на добу, початкова добова доза повинна становити 75-100 мг карбідопи та 300-400 мг леводопи (застосовувати препарат з дозуванням у співвідношенні карбідопи/леводопи 1:4). добу. Пацієнти, які отримують понад 1500 мг леводопи на добу, повинні починати з дози 1 пігулка 3-4 рази на добу.Підтримуюча терапія: терапія із застосуванням комбінованого препарату Левоком повинна враховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозування можна поступово змінювати залежно від терапевтичного ефекту. У разі, коли потрібна більша кількість леводопи, дозу препарату можна збільшувати по ½ або по 1 таблетці кожні наступні доби до максимальної добової дози – 200 мг карбідопа та 2 г леводопи (8 таблеток за 3-4 прийоми) для пацієнтів з масою тіла 70 кг. Коли переведення пацієнта з леводопи на препарат Левоком поєднується з іншими інгібіторами декарбоксилази, їх застосування слід припинити принаймні за 12 годин до початку застосування препарату Левоком. Для пацієнтів, які застосовують одночасно з препаратом Левоком інші протипаркінсонічні засоби, може виникнути необхідність корекції дози цих засобів. Комбінація препарату з інгібіторами МАО типу В (МАО-В) здатна підвищити ефективність препарату в контрольованих випадках акінезії та дискінезії. Пацієнти похилого віку: препарат слід застосовувати пацієнтам похилого віку.
Відгуків ще немає
Станьте першим, хто поділиться своєю думкою!