Вессел Дуе Ф ампули 600 ЛЕ/2 мл №10

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Вессел Дуе Ф – це препарат сулодексиду, природної суміші глікозаміногліканів, виділених зі слизової оболонки кишечнику свиней. Сулодексид складається з гепариноподібної фракції з молекулярною масою близько 8000 Да (80 %) та дерматан-сульфату (20 %).

Сулодексиду притаманна антитромботична, антикоагуляційна, профібринолітична та ангіопротекторна дія.

Антикоагуляційна дія сулодексиду зумовлена його спорідненістю з кофактором гепарину ІІ, який інгібує тромбін.

Антитромботична дія сулодексиду опосередкована пригніченням Ха-активності, сприянням синтезу та секреції простацикліну (PGI2) та зменшенням рівня фібриногену у плазмі крові.

Профібринолітична дія зумовлена підвищенням активності тканинного активатора плазміногену та зниженням активності його інгібітору.

Ангіопротекторна дія пов’язана з відновленням структурної та функціональної цілісності клітин ендотелію та з нормалізацією щільності негативного заряду базальних мембран судин.

Крім того, сулодексид нормалізує реологічні властивості крові за рахунок зменшення рівня тригліцеридів (що пов’язано з активацією ліпопротеїнліпази – ферменту, відповідального за гідроліз тригліцеридів).

Ефективність препарату при діабетичній нефропатії визначається здатністю сулодексиду зменшувати товщину базальних мембран та вироблення міжклітинного матриксу за рахунок зниження проліферації клітин мезангіума.

Фармакокінетика.

Сулодексид абсорбується у тонкому кишечнику. 90 % від введеної дози сулодексиду акумулюється в ендотелії судин, де його концентрації у 20-30 разів перевищують концентрації у тканинах інших органів. Сулодексид метаболізується переважно печінкою, а виводиться переважно нирками. На відміну від нефракціонованого та низькомолекулярного гепарину десульфатування, яке б призводило до зменшення антитромботичної дії та значного прискорення виведення сулодексиду, не відбувається. У дослідженнях розподілу сулодексиду було показано, що він виводиться нирками з періодом напіввиведення, який сягає 4 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ангіопатії з підвищеним ризиком тромбозу, у т.ч. тромбоз після перенесеного гострого інфаркту міокарда; цереброваскулярні захворювання: інсульт (гострий ішемічний інсульт і період ранньої реабілітації після перенесеного інсульту); дисциркуляторна енцефалопатія, спричинена атеросклерозом, цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, та судинна деменція; оклюзивні захворювання периферичних артерій як атеросклеротичного, так і діабетичного генезу; флебопатії та тромбоз глибоких вен; мікроангіопатії (нефропатія, ретинопатія, нейропатія) та макроангіопатії (синдром діабетичної стопи, енцефалопатія, кардіопатія), зумовлені цукровим діабетом; тромбофілія, антифосфоліпідний синдром; гепариніндукована тромбоцитопенія.
Спосіб застосування та дози.

Загальні вказівки

Зазвичай застосовувані схеми лікування передбачають парентеральне введення препарату з наступним прийомом капсул; у деяких випадках лікування сулодексидом можна розпочинати безпосередньо з прийому капсул. Режим лікування та застосовувані дози препарату можуть бути адаптовані за рішенням лікаря на підставі клінічного обстеження та результатів визначення лабораторних показників.

Загалом капсули рекомендується приймати у перервах між прийомом їжі; якщо добову дозу капсул ділять на декілька прийомів, рекомендується витримувати 12-годинний інтервал між прийомом доз препарату.

Загалом повний курс лікування рекомендується повторювати щонайменше 2 рази на рік.

Ангіопатії з підвищеним ризиком тромбозу, у т.ч. тромбоз після перенесеного гострого інфаркту міокарда

Упродовж першого місяця вводять внутрішньом’язові ін’єкції по 600 ЛО сулодексиду (вміст 1 ампули) щоденно, після чого курс лікування продовжують, приймаючи перорально по 1-2 капсули двічі на добу (500-1000 ЛО/добу). Найкращі результати можна одержати, якщо розпочати лікування протягом перших 10 днів після епізоду гострого інфаркту міокарда.

Цереброваскулярні захворювання: інсульт (гострий ішемічний інсульт і період ранньої реабілітації після перенесеного інсульту)

Лікування розпочинають зі щоденного внутрішньом’язового введення 600 ЛО сулодексиду або внутрішньовенної болюсної чи краплинної інфузії, для якої вміст 1 ампули препарату розчиняють у 150-200 мл фізіологічного розчину. Тривалість інфузії – від 60 хвилин (швидкість 25-50 крапель/хвилину) до 120 хвилин (швидкість 35-65 крапель/хвилину). Рекомендована тривалість курсу лікування становить 15-20 днів. Потім терапію слід продовжувати із застосуванням капсул, які приймають перорально по 1 капсулі двічі на добу (500 ЛО/добу) упродовж 30-40 днів.

Дисциркуляторна енцефалопатія, спричинена атеросклерозом, цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, та судинна деменція

Рекомендується приймати по 1-2 капсули препарату двічі на добу (500-1000 ЛО/добу) перорально впродовж 3-6 місяців. Курс лікування також можна розпочинати з внутрішньом’язового введення 600 ЛО сулодексиду на добу упродовж 10-30 днів.

Оклюзивні захворювання периферичних артерій як атеросклеротичного, так і діабетичного генезу

Лікування розпочинають з внутрішньом’язового щоденного введення 600 ЛО сулодексиду і продовжують його протягом 20-30 днів. Потім курс продовжують, приймаючи перорально по 1-2 капсули двічі на добу (500-1000 ЛО/добу) протягом 2-3 місяців.

Флебопатії та тромбоз глибоких вен

Зазвичай призначають пероральний прийом капсул сулодексиду в дозі 500-1000 ЛО/добу (2 або 4 капсули) впродовж 2-6 місяців. Курс лікування також можна розпочинати зі щоденного внутрішньом’язового введення 600 ЛО сулодексиду на добу тривалістю 10-30 днів.

Мікроангіопатії (нефропатія, ретинопатія, нейропатія) та макроангіопатії (синдром діабетичної стопи, енцефалопатія, кардіопатія), зумовлені цукровим діабетом

Лікування пацієнтів, які страждають на мікро- та макроангіопатії, рекомендується проводити в два етапи. Спочатку упродовж 15 днів внутрішньом’язово вводять по 600 ЛО сулодексиду щоденно, а потім лікування продовжують, приймаючи по 1-2 капсули двічі на добу (500-1000 ЛО/добу). Оскільки при короткотерміновому лікуванні його результати деякою мірою можуть бути втрачені, рекомендується подовжити тривалість другого етапу лікування щонайменше до 4 місяців.

Тромбофілія, антифосфоліпідний синдром

Звичайний режим лікування передбачає пероральний прийом 500-1000 ЛО сулодексиду на добу (2 або 4 капсули) впродовж 6-12 місяців. Капсули сулодексиду зазвичай призначають після лікування низькомолекулярним гепарином у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, причому режим дозування останньої змінювати не потрібно.

Гепариніндукована тромбоцитопенія

У випадку розвитку гепариніндукованої тромбоцитопенії введення гепарину або низькомолекулярного гепарину замінюють на інфузії сулодексиду. Для цього вміст 1 ампули препарату (600 ЛО сулодексиду) розводять у 20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду і вводять у вигляді повільної інфузії тривалістю 5 хвилин (швидкість 80 крапель/хвилину). Після цього 600 ЛО сулодексиду розводять у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду і вводять у вигляді 60-хвилинних краплинних інфузій (швидкість 35 крапель/хвилину) через кожні 12 годин, поки є необхідність проведення антикоагуляційної терапії.

Діти.

Існує обмежений досвід застосування препаратів сулодексиду при лікуванні діабетичної нефропатії та гломерулонефриту у підлітків віком 13-17 років. У таких випадках внутрішньом’язово вводили по 600 ЛО сулодексиду щоденно впродовж 15 днів, а потім призначали перорально по 1-2 капсули препарату двічі на добу (500-1000 ЛО/добу) упродовж 2 тижнів.

Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей віком до 12 років відсутні.