Адажио ODT таблетки 5 мг №30

Фармакологічні властивості

Оланзапін є антипсихотичним, антиманіакальним лікарським засобом, який стабілізує настрій. Він має широкий спектр фармакологічної дії, що зумовлено впливом на різні рецептори. Виявлено зв’язування з серотоніновими рецепторами 5 НТ2А/2С, 5 НТ3, 5 НТ6, допаміновими рецепторами D1, D2, D3, D4, D5, мускариновими рецепторами М1 – М5, адренергічним рецептором a1 і гістаміновим Н1-рецептором. У ході досліджень поведінки тварин, яким вводили оланзапін, виявлено антагонізм оланзапіну як до серотонінових рецепторів 5НТ, так і до допамінових і холінергічних. Оланзапін має вищий рівень зв’язування з рецепторами серотоніну 5НТ2, ніж з рецепторами допаміну D2, у моделях як in vitro, так і in vivo. Електрофізіологічні дослідження показали, що оланзапін селективно зменшує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, виявляючи при цьому незначний вплив на стріарні (А9) шляхи, пов’язані з моторною функцією. Оланзапін гальмує умовний рефлекс уникнення, що свідчить про його антипсихотичну активність при прийомі в дозах, менших, ніж дози, що спричиняють каталепсію, яка є ознакою побічних моторних ефектів. На відміну від деяких інших антипсихотичних лікарських засобів, оланзапін посилює реакції на подразники при проведенні анксіолітичного тесту. При одноразовому прийомі 10 мг оланзапіну добровольцям у ході позитронно-емісійної томографії (ПЕТ) з’ясовано, що оланзапін мав більший рівень зв’язування з рецепторами 5 НТ2А, ніж з допаміновими рецепторами D2. Крім того, у результаті аналізу зображень, отриманих під час досліджень пацієнтів, хворих на шизофренію, методом однофотонної емісійної комп’ютерної томографії (ОФЕКТ) з’ясувалося, що у пацієнтів чутливих до оланзапіну був менший рівень зв’язування зі стріарними D2- рецепторами, ніж у інших антипсихотик- та рісперидончутливих пацієнтів, що є порівнянним з таким у клозапінчутливих пацієнтів.

Показання

Оланзапін показаний для лікування шизофренії.Оланзапін ефективний для підтримання досягнутого клінічного ефекту під час тривалої терапії у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на початкову терапію.Оланзапін показаний для лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня.Оланзапін показаний для профілактики повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами, у яких було отримано позитивну відповідь при лікуванні оланзапіном манії.

Спосіб застосування та дози

Дорослі.
Шизофренія. Рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг один раз на день.
Маніакальні епізоди. Рекомендована початкова доза оланзапіну як монотерапії становить 15 мг на добу або 10 мг на добу при комбінованому лікуванні.
Профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами. Рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Пацієнти з біполярними розладами, які отримували оланзапін для лікування маніакальних епізодів, повинні продовжувати отримувати оланзапін у тому ж дозуванні і для профілактики повторних нападів.
За умови розвитку нового маніакального, депресивного або змішаного епізоду лікування необхідно продовжувати (за необхідності оптимізувавши дозу) разом із підтримувальною терапією для лікування симптомів порушення настрою, якщо є клінічна необхідність. Лікування шизофренії, маніакальних епізодів та попередження рецидивів біполярного розладу.
Щоденну дозу визначають на підставі клінічного статусу в діапазоні від 5 до 20 мг на добу. Збільшення рекомендованої початкової дози проводять з інтервалами не менше 24 годин лише після клінічного обстеження.
Оланзапін застосовують незалежно від прийому їжі, оскільки вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. При відміні препарату завершення терапії потрібно проводити поступово.
Діти. Застосування оланзапіну дітям та підліткам (віком до 18 років) не рекомендоване у зв’язку із недостатністю даних із безпеки та ефективності. У ході короткострокових досліджень у пацієнтів підліткового віку відмічалось збільшення маси тіла, зміни рівнів пролактину та ліпідів порівняно з дорослими.
Пацієнти літнього віку. Призначення меншої початкової дози (5 мг на день) зазвичай не потрібне. Необхідність призначення меншої початкової дози потрібно розглядати для пацієнтів віком понад 65 років за наявності клінічних показань.
Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю. Меншу початкову дозу (5 мг на день) можна призначати таким пацієнтам. За наявності помірної печінкової недостатності (цироз, класи недостатності А або В за шкалою Чайлда–П’ю) початкова доза повинна становити 5 мг, і підвищувати дозу необхідно з обережністю.