Біциклол 25 мг пігулки №18

Показання
Гепатит, що супроводжується підвищенням активності печінкових трансаміназ, хронічний вірусний гепатит В; хронічний вірусний гепатит; неалкогольний стеатогепатит; алкогольний гепатит токсичні (зокрема лікарський) гепатити.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
За хімічною структурою Біциклол подібний до біфендату. Дані фармакодинамічних досліджень довели, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки Тетрахлорметан, D-галактозамін та ацетамінофеном та відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. В експериментальних дослідженнях in vitro на колонії клітин 2.2.15 встановлено, що Біциклол здатний пригнічувати секрецію поверхневого антигену вірусу гепатиту В (HBsAg), Е-антигена вірусу гепатиту В (HBeAg), ДНК-вірусу гепатиту В і РНК вірусу гепатиту С. вироблення фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, клітинами Купфера та макрофагами, а також виводить із клітин вільні радикали. Таким чином, Біциклол пригнічує окисну напругу, спричинену порушенням функції мітохондрій гепатоцитів, що попереджає некроз та апоптоз у гепатоцитах. Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цитотоксичними Т-клітинами. У свою чергу, це призводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.
Фармакокінетика.
Період напіввиведення у першу фазу двофазної моделі (t (½) ka) становить 0,84 години, період напіввиведення у другу фазу двофазної моделі (t (½) ke) становить 6,26 години, час досягнення максимальної концентрації (t (peak)) – 1,8 години, максимальна концентрація у плазмі крові (max) – 50 нг/мл. З max і площа під кривою «концентрація – час» знаходяться у прямій залежності від дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як t(½) ka, t(½) ke, Vd/F [відношення обсягу розподілу (Vd) лікарського засобу до біодоступності (F)], CL/F та t (peak), змінюються несуттєво, залежно від дози, та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики. Максимальна концентрація може зростати при застосуванні препарату після їди. Метаболізм Біциклола відбувається в печінці за участю цитохрому Р450 з утворенням основних метаболітів 4 ¢ ОН-Bicyclol та 4ОН-Bicyclol. Препарат спостерігається у крові людини у незміненому вигляді через 15 хвилин після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація Біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після прийому препарату. Ступінь зв'язування з білками плазми досягає 78%. Менш 30% Біциклола виводиться з організму травним трактом із фекаліями протягом 24 годин. Приблизно 1,3% препарату виводиться із сечею та 0,03% – з жовчю.

Спосіб застосування
Дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу; у разі потреби – 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу. Препарат Біциклол приймають через 2 години після їди. Мінімальний період лікування – 6 місяців або за призначенням лікаря. Особам похилого віку (старше 70 років) дозу препарату визначають індивідуально.