Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ненаркотичний аналгетик. Неселективно інгібує циклооксигеназу (ЦОГ), впливаючи на центри болю і терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює незначний протизапальний ефект. Відсутній вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, що зумовлює відсутність негативного впливу з боку парацетамолу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Можливість утворення метгемоглобіну і сульфгемоглобіну малоймовірна.
Фармакокінетика.
Абсорбція – висока, практично 100 %. У системному кровотоці 15 % лікарського засобу, що всмоктався, зв’язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації у крові (TCmax) становить 20−30 хвилин. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається при його призначенні у дозі 10−15 мг/кг. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і в грудне молоко. Кількість лікарського засобу у грудному молоці становить менше 1 % від прийнятої матір’ю-годувальницею дози парацетамолу. Метаболізується у печінці: 80 % вступає в реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. 17 % лікарського засобу піддається гідроксилюванню з утворенням активних метаболітів, що кон’югують із глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і зумовлювати їхній некроз. Період напіввиведення (T1/2) парацетамолу – 2−3 години. У хворих літнього віку знижується кліренс лікарського засобу і збільшується T1/2. Виводиться нирками – 3 % у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики.
Показання.
Больовий синдром слабкої і помірної інтенсивності різного генезу (головний біль, включаючи мігрень та головний біль напруження, біль у спині, ревматичний біль, біль у м’язах, періодичні болі у жінок, невралгії, зубний біль). Полегшення симптомів при застуді та грипі, таких як гарячка, ломота.
Спосіб застосування та дози.
Приймати всередину, з великою кількістю рідини, через 1−2 години після їди (прийом одразу після їди призводить до подовження часу всмоктування).
Для дорослих та дітей віком від 12 років (маса тіла понад 40 кг) разова доза становить 400−1000 мг; кратність прийому – до 4 разів на добу у разі необхідності. Не слід приймати більше 4000 мг протягом 24 годин. Для пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок, для хворих літнього віку добову дозу необхідно зменшити та збільшити інтервал між прийомами.
Дітям віком від 3 років призначати з розрахунку 10−15 мг/кг (разова доза). Прийом можна повторювати через 6 годин (до 4 разів на добу) у разі необхідності.
Максимальна добова доза для дітей віком від 3 до 6 років (до 22 кг) – 1000 мг, від 6 до 9 років (до 30 кг) – 1500 мг, від 9 до 12 років (до 40 кг) – 2000 мг. Максимальна тривалість застосування для дітей без консультації лікаря – 3 дні.
Не перевищувати рекомендовану дозу.
Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.
Діти.
Не рекомендується застосовувати дітям віком до 3 років у даній лікарській формі.
Відгуків ще немає
Станьте першим, хто поділиться своєю думкою!