Кофеїн-бензоат натрію-Дарниця розчин для ін'єкцій 100 мг/мл 1 мл №10

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кофеїн – алкалоїд, який міститься в листках чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості лікарського засобу розподіляють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, розподіляють на психостимулювальні та аналептичні.
Психостимулювальна дія Кофеїну-бензоату натрію-Дарниця пов’язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 та А-2 рецептори в центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції ЦНС. Під впливом лікарського засобу покращується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, більші – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).
Аналептична дія Кофеїну-бензоату натрію-Дарниця пов’язана з його впливом на дихальний і гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об’єму вдиху.
Периферичні ефекти лікарського засобу не однозначні та пов’язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку підсилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом лікарського засобу пригнічується центральний кровообіг і знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія лікарського засобу на серце неоднозначна. У малих дозах він спричиняє позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію та навіть аритмію.
Фармакокінетика.
Лікарський засіб швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму. Зв’язок з білками крові (альбумінами) – 25–36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Проникає у грудне молоко. Об’єм розподілу у дорослих – 0,4–0,6 л/кг, у немовлят – 0,78−0,92 л/кг. Метаболізму у печінці піддається більше 90 % прийнятої дози лікарського засобу, у дітей першого року життя – до 10–15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10 % – у теобромін і близько 4 % – у теофілін. Ці поєднання згодом деметилюються в монометилксантини, а потім – у метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення в дорослих – 3,9−5,3 години (іноді – до 10 годин), у немовлят (віком до 4−7 місяців життя) – 65−130 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1−2 %, у немовлят – до 85 %).

Клінічні характеристики.
Показання.
Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової і серцево-судинної систем; пригнічення дихання, асфіксія; отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему; астенічний синдром; спазми судин головного мозку.

Спосіб застосування та дози.
Дорослим лікарський засіб призначати підшкірно у дозі 1–2 мл 10 % розчину (100–200 мг). Вища разова доза – 400 мг, вища добова доза – 1 г.
Дітям віком від 12 років лікарський засіб призначати підшкірно у дозі (залежно від віку) 0,25–1 мл 10 % розчину (25–100 мг).

Діти.
Лікарський засіб не застосовувати дітям віком до 12 років.