Вінпоцетин-Дарниця таблетки 5 мг №30

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Вінпоцетин являє собою сполуку з комплексним механізмом дії, що сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.
Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: лікарський засіб послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Лікарський засіб інгібує потенціалзалежні Na+- та Ca2+-канали, а також рецептори NMDA і AMPA. Лікарський засіб посилює нейропротективний ефект аденозину.
Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: лікарський засіб збільшує захоплення глюкози та O2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Лікарський засіб підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Лікарський засіб підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.
Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: лікарський засіб інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації та інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт O2 у тканинах шляхом зниження афінітету O2 до еритроцитів.
Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: лікарський засіб збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); лікарський засіб не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому лікарського засобу покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).
Фармакокінетика.
Всмоктування: швидко всмоктується, і через годину після прийому внутрішньо його концентрація у крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.
Розподіл: дослідження з вінпоцетином, міченим радіоактивним ізотопом, показали, що при пероральному введенні лікарського засобу найбільша радіоактивність визначається у печінці і шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у тканинах спостерігається через
2–4 години після застосування внутрішньо. Концентрація вінпоцетину у тканинах головного мозку не перевищує його концентрацію у крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %, об'єм розподілу – 246,7 ± 88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм сполуки.
Метаболізм: головний метаболіт вінпоцетину, аповінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини у кількості 25–30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньовенним уведенням після застосування лікарського засобу внутрішньо величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) АВК удвічі більша. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідроксиаповінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон'югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.
Виведення: при повторних застосуваннях лікарського засобу внутрішньо у дозі 5 і 10 мг кінетика має лінійний характер, плазмові концентрації у стадії насичення становлять відповідно 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини – 4,83 ± 1,29 години. Виводиться із сечею і калом у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.
Пацієнти літнього віку. За даними клінічних досліджень, істотних відмінностей у кінетиці лікарського засобу у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, лікарський засіб не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок лікарський засіб призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курси лікування.

Клінічні характеристики.
Показання.
Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.
Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

Спосіб застосування та дози.
Застосовувати внутрішньо після прийому їжі.
Вінпоцетин-Дарниця рекомендовано застосовувати дорослим по 5–10 мг (1–2 таблетки) 3 рази на добу (15–30 мг на добу).
Пацієнти із захворюваннями нирок або печінки не потребують особливого підбору доз.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Діти.
Дітям лікарський засіб не застосовують (через відсутність клінічних даних).