Адреналін-Дарниця розчин для ін'єкцій 1.82 мг/мл 1 мл №10

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Належить до природних гормонів. Утворюється шляхом метилювання норадреналіну та депонуванням створеного адреналіну в хромафінній тканині мозкової речовини надниркових залоз. Адреноміметик, що діє на a- та b-адренорецептори. Більше спорідненість адреналін виявляє щодо a 2 -, b 2 - і b 3 - адренорецепторів, меншу - в a 1 - і b 1 - адренорецепторів.
Дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ та Ca 2+ . У дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск унаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту та силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) та загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може спричинити короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози, вище 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус та моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз та глюконеогенез) та підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда у кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючи на a-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках та внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b 2 -адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K+ із клітини та може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хвилини), через 5-10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хвилин), при введенні час початку ефекту варіабельний.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При підшкірному введенні або добре всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТС max ) при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні – 3-10 хвилин.
Розподіл. Проникає через плаценту, грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм. Метаболізується двома ферментами - катехола-0-метилтрансферазою, що перетворює адреналін у печінці та інших тканинах на метанефрин, та МАО, за участю якої він перетворюється на ванілілміндальну кислоту.
Висновок. Метаболіти виводяться в основному у вигляді кон'югатів із сірчаною кислотою та меншою мірою, із сечею у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення (Т1\2) становить 1-2 хвилини.
Основні фізико-хімічні властивості
прозора безбарвна або трохи забарвлена рідина.
Несумісність
Не змішувати в одному шприці з розчинами кислот, лугів та окислювачів через можливість хімічної взаємодії з діючою речовиною.

Показання
Алергічні реакції негайного типу: анафілактичний шок, що розвинувся при застосуванні лікарських засобів або сироваток або контакту з алергенами; бронхіальна астма - усунення нападу; асистолія; зупинка серця; подовження дії місцевих анестетиків; AV-блокада III ст., гостро розвинулася.
Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тяжкий аортальний стеноз; тахіаритмія; фібриляція шлуночків; феохромоцитома; глаукома; шок (крім анафілактичного) загальна анестезія із застосуванням інгаляційних засобів: фторотану, циклопропану, хлороформу; ΙΙ період пологів; застосування на ділянках пальців рук та ніг, носа, геніталій.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначають підшкірно, внутрішньом'язово, іноді внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно.
Дорослим.
Анафілактичний шок: препарат вводять внутрішньовенно повільно у дозі 0,5 мл, у розведеному вигляді (разову дозу розчиняють у 20 мл 40% розчину глюкози). Надалі, за потреби, продовжують внутрішньовенне краплинне введення зі швидкістю 1 мкг/хв, для чого 1 мл розчину адреналіну розчиняють у 400 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% глюкози. Якщо стан пацієнта дозволяє, більш доцільним є внутрішньом'язове або підшкірне введення 0,3-0,5 мл препарату в розведеному або нерозбавленому вигляді.
Бронхіальна астма: препарат вводять підшкірно у дозі 0,3-0,5 мл, у розведеному чи нерозбавленому вигляді. При необхідності повторного введення цю дозу можна вводити через кожні 20 хвилин (до 3 разів). Також можливе введення 0,3-0,5 мл препарату у розведеному вигляді (разову дозу розчиняють у 20 мл 40% розчину глюкози).
Як судинозвужувальний засіб: препарат вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 1 мкг/хв. (з можливим збільшенням до 2-10 мкг/хв).
Асистолія: препарат внутрішньовенно вводять у дозі 0,5 мл у розведеному вигляді (разову дозу розчиняють у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду).
Реанімаційні заходи (зупинка серця, AV-блокада III ст., гостро розвинулася): препарат вводять внутрішньовенно повільно по 1 мл кожні 3-5 хв у розведеному вигляді.
Продовження дії місцевих анестетиків: препарат призначають у концентрації 1:50000-1:100000. Дозування залежить від виду анестетика.
Дітям.
Асистолія у новонароджених: препарат вводять внутрішньовенно повільно у дозі 10-30 мкг/кг маси тіла кожні 3-5 хв.
Анафілактичний шок: препарат вводять підшкірно або внутрішньом'язово у дозі 10 мкг/кг маси тіла (максимально – до 0,3 мг). При необхідності повторюють введення через кожні 15 хв. (До 3 разів).
Бронхоспазм: препарат вводять підшкірно у дозі 10 мкг/кг маси тіла (максимально – до 0,3 мг). При необхідності введення повторюють кожні 15 хв (до 3-4 разів) або кожні 4 години.