Диклофенак-Дарниця таблетки 25 мг №30

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Диклофенак-Дарниця містить диклофенак натрію – нестероїдну сполуку з вираженою протиревматичною, протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості лікарського засобу забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.
In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко полегшує біль (як у стані спокою, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Проведені клінічні дослідження дозволили виявити значний аналгетичний ефект лікарського засобу при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного ґенезу. Клінічні дослідження також дали змогу встановити, що диклофенак здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Диклофенак, крім того, проявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після застосування внутрішньо діюча речовина – диклофенак, швидко та повністю абсорбується. Їжа знижує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.
Після одноразового внутрішнього застосування диклофенаку у дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість абсорбованої діючої речовини лінійно пропорційна до дози.
Проходження таблетки крізь шлунок сповільнюється, якщо лікарський засіб приймати під час чи після їжі (порівняно з прийомом до їжі), але кількість абсорбованого диклофенаку не змінюється. Оскільки приблизно половина дози диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження), площа під кривою «концентрація-час» (AUC) після перорального або ректального застосування становить приблизно половину від площі у випадку парентерального введення еквівалентної дози. У випадку дотримання рекомендованого інтервалу дозування акумуляції лікарського засобу не спостерігалося.
Концентрації лікарського засобу у плазмі крові, які досягаються у дітей при еквівалентних дозах (мг/кг маси тіла) подібні до тих, що спостерігаються у дорослих.
Розподіл. 99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном (99,4 %). Можливий об'єм розподілу становить від 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникає до синовіальної рідини, де досягає максимальних концентрацій через 3˗6 годин. Через 2 години після досягнення пікової концентрації у плазмі крові рівні активної речовини вже вищі у синовіальній рідині, ніж у плазмі крові, і лишаються вищими до 12 годин.
Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації початкової молекули, але переважно за рахунок разового та множинного гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-,4'-гідрокси-,5-гідрокси-,4',5-дигідрокси- та 3'-гідрокси-4'- метокси-диклофенак), більшість з яких конвертуються на глюкуронідові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Елімінація. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить від 1 до 2 годин. Чотири з метаболітів, у тому числі два активні, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові. Період напіввиведення з плазми крові одного з метаболітів, 3'˗гідрокси-4'-метокси-диклофенаку, набагато довший; однак цей метаболіт фактично не активний.
Близько 60 % отриманої дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідових кон'югатів початкової молекули та метаболітів, більшість із яких також перетворюються на глюкуронідові кон'югати. Менше 1 % виводиться у вигляді незміненої сполуки. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.
Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Значних відмінностей у всмоктуванні, метаболізмі або виведенні лікарського засобу залежно від віку пацієнтів не спостерігалося.
У пацієнтів із нирковою недостатністю накопичення незміненої діючої речовини неможливе, виходячи з кінетики разової дози, якщо дотримуватися звичайної схеми застосування. У випадку кліренсу креатиніну < 10 мл/хв обчислені стаціонарні концентрації у плазмі крові гідроксиметаболітів приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж самі, як і у пацієнтів без захворювань печінки.

Клінічні характеристики.
Показання.
• Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити).
• Больові синдроми з боку хребта.
• Несуглобовий ревматизм.
• Гострі напади подагри.
• Посттравматичний і післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань.
• Гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит.
• Як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад при фаринготонзиліті, отиті. Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням до застосування лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози.
Режим дозування встановлювати індивідуально з урахуванням показань і тяжкості стану.
Диклофенак-Дарниця приймати внутрішньо, таблетки ковтати, не розжовуючи, після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.
Лікарський засіб слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного пацієнта окремо.
Дорослим.
Початкова доза зазвичай становить 100˗150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75˗100 мг/добу. Добову дозу розподіляти на 2˗3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості лікування лікарським засобом можна доповнити призначенням перед сном ректальних супозиторіїв, які містять диклофенак. Добова доза лікарського засобу не має перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50˗150 мг. Початкова доза може бути 50˗100 мг, але у разі необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг на добу. Застосування лікарського засобу слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати кілька днів залежно від динаміки регресії симптомів.
Дітям.
Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям віком від 8 років (з масою тіла не менше 25 кг) до 18 років за призначенням лікаря у добовій дозі 0,5˗2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів: цю дозу розподіляти на 2˗3 прийоми.
Наприклад, для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становити від 15 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити 2 таблетки по 25 мг 2 рази на добу.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг – максимальної добової дози.
Не перевищувати максимальну добову дозу – 150 мг.
Пацієнти літнього віку.
Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика лікарського засобу не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні лікарські засоби слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Особливо, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Діти.
Диклофенак-Дарниця, таблетки кишковорозчинні, у дозі 25 мг можна застосовувати дітям віком від 8 (з масою тіла не менше 25 кг).