Урсохол капсули 250 мг №50

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Незначну кількість урсодеоксихолієвої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодеоксихолієва кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовч. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.
Згідно з сучасними данними вважається, що ефект урсодеоксихолієвої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодеоксихолієвою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами.
Застосування дітям
Муковісцидоз
Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодеоксихолієвої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, повʼязаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодеоксихолієвої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодеоксихолієвої кислоти має бути розпочато одразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.
Фармакокінетика.
Після застосування внутрішньо лікарський засіб швидко і повністю абсорбується: у тонкій та верхній клубовій кишках – шляхом пасивного транспортування, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспортування. Біологічна доступність у середньому становить 60-80 %. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 30-60 хвилин. Проникає крізь плацентарний барʼєр. Метаболізується у печінці шляхом конʼюгації з амінокислотами гліцином та таурином. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Виділяється з організму з жовчю. Залежно від добової дози та основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодеоксихолієва кислота акумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю і, нарешті, з калом.
Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолієвої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Клінічні характеристики.
Показання.
– Розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у пацієнтів із функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(нів).
– Лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
– Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
– Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 6 до 18 років.

Спосіб застосування та дози.
Вікових обмежень для застосування Урсохолу немає. Лікарський засіб застосовувати внутрішньо хворим з масою тіла більше 47 кг. Для пацієнтів, які мають масу тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул, слід застосовувати лікарський засіб у формі суспензії.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів.
Лікарський засіб застосовувати 1 раз на добу ввечері перед сном у дозі приблизно 10 мг/кг маси тіла.

Маса тіла (кг)-Капсули
47-60 кг-2
61-80 кг-3
81-100 кг-4
понад 100 кг-5

Капсули ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Слід додержуватись регулярності прийому.
Тривалість лікування зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців, терапію лікарський засіб слід припинити.
Ефективність лікування потрібно перевіряти за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження через кожні 6 місяців. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікації каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.
Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Лікарський засіб застосовувати 1 раз на добу увечері перед сном у дозі 1 капсула. Капсули ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Тривалість лікування залежить від стану хворого і зазвичай становить 10-14 днів. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ).
Добова доза лікарського засобу залежить від маси тіла і становить приблизно 14 ± 2 мг/кг маси тіла. У перші 3 місяці лікування розподілити добову дозу на 3 прийоми, у подальшому при покращенні показників функції печінки лікарський засіб застосовувати 1 раз на добу увечері.
Капсули ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Слід додержуватись регулярності прийому.
Тривалість лікування препаратом при первинному біліарному цирозі може бути необмеженою у часі.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, посилення свербежу. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи лікарський засіб у дозі 1 капсула на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи добову дозу на 1 капсулу кожного тижня) до досягнення призначеного режиму дозування.
Застосування дітям
Для дітей з муковісцидозом віком від 6 до 18 років дозування становить 20 мг/кг/добу і розподіляється на 2-3 прийоми, з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби.
Діти.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів, лікування гастриту з рефлюксом жовчі та симптоматичного лікування ПБЦ
Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсохолу дітям, але якщо дитина важить менше 47 кг та/або якщо дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати лікарський засіб у формі суспензії.
Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі
Застосовувати дітям віком від 6 до 18 років.