Ацикловір-Дарниця таблетки 200 мг №20

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro відноcно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу І та ІІ типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. У культурі клітин ацикловір проявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.
Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа у нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусі Епштейна-Барра, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру – аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.
При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

Фармакокінетика.
Ацикловір лише частково абсорбується у травному тракті (приблизно 20 % прийнятої дози). Одночасний прийом їжі не призводить до зниження абсорбції. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 години.
Рівень його зв’язування з білками плазми крові відносно низький (від 9 % до 33 %) і при взаємодії з іншими лікарськими засобами не змінюється.
Ацикловір проникає крізь плацентарний бар’єр, у цереброспінальну рідину (50 % від відповідної концентрації у плазмі крові), грудне молоко.
Більша частина лікарського засобу (85-90 %) виводиться у незміненому вигляді нирками та лише незначна частина (10-15 %) – у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Нирковий кліренс ацикловіру суттєво вищий за кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення лікарського засобу нирками здійснюється шляхом не лише гломерулярної фільтрації, а і тубулярної секреції.
Кінцевий період напіввиведення при внурішньовенному введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 години, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю – 19,5 години, під час гемодіалізу – 5,7 години. Рівень ацикловіру у плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60 %.

Клінічні характеристики.
Показання.
– Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simple, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес.
– Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у пацієнтів з нормальним імунітетом.
– Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у пацієнтів з імунодефіцитом.
– Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, оперізувальний герпес).

Спосіб застосування та дози.
Таблетку слід приймати цілою, запиваючи водою. При застосуванні високих доз лікарського засобу слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Дорослі.
Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати у дозі 200 мг 5 разів на добу із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Тривалість лікування – 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції може бути продовжено.
При необхідності пацієнтам з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або зі зниженою абсорбцією у кишечнику разову дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.
Лікування потрібно розпочинати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У випадку рецидивуючого герпесу найкраще починати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.
Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у пацієнтів з нормальним імунітетом.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати у дозі 200 мг 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом (або для зручності – у дозі 400 мг 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом).
Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози лікарського засобу до 200 мг 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.
У деяких випадках радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози лікарського засобу 800 мг.
Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію лікарським засобом потрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 місяців.
Профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у пацієнтів з імунодефіцитом.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати у дозі 200 мг 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом.
При необхідності пацієнтам з тяжким імунодефіцитом або зі зниженою абсорбцією у кишечнику разову дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для внутрішньовенного введення.
Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.
Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати у дозі 800 мг 5 разів на добу із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Тривалість лікування – 7 днів.
Лікування потрібно розпочинати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо терапію розпочати одразу ж після появи висипань.
Пацієнтам з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або зі зниженою абсорбцією у кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення лікарського засобу.
Діти віком від 2 років.
Лікування та профілактика інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у дітей з імунодефіцитом.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати у дозах, як для дорослих.
Лікування вітряної віспи.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати у дозі: діти віком від 2 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу, діти віком від 6 років – 800 мг 4 рази на добу.
Точніше дозу лікарського засобу можна розрахувати за масою тіла дитини – 20 мг/кг маси тіла на добу, розподілену на 4 прийоми. Максимальна добова доза – 800 мг. Тривалість лікування – 5 днів.
Спеціальних даних щодо застосування ацикловіру для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати з обережністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
При профілактиці та лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes simple, у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внурішньовенного введення. Проте пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) рекомендується застосовувати АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ у дозі 200 мг 2 рази на добу приблизно з 12-годинним інтервалом.
При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster, пацієнтам зі значно зниженим імунітетом рекомендується застосовувати АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ у дозі: при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) – 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, при помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну у межах 10–25 мл/хв) – 800 мг 3 рази на добу з приблизно 8-годинним інтервалом.
Пацієнти літнього віку.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати з обережністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.
Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у пацієнтів літнього віку, і дозу лікарського засобу для них потрібно відповідно змінити.

Діти.
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ застосовувати дітям віком від 2 років