Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ненаркотичний аналгетик. Неселективно інгібує циклооксигеназу (ЦОГ), впливаючи на центри болю і терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює незначний протизапальний ефект. Відсутній вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах, що зумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Можливість утворення метгемоглобіну і сульфгемоглобіну малоймовірна.
Фармакокінетика.
Абсорбція – висока, практично 100 %. У системному кровотоку 15 % препарату, що всмоктався, зв’язується з білками плазми крові. Час досягнення максимальної концентрації у крові (TCmax) становить 20−30 хвилин. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається при його призначенні в дозі 10−15 мг/кг. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і в грудне молоко. Кількість препарату у грудному молоці становить менше 1 % від прийнятої матір’ю-годувальницею дози парацетамолу. Метаболізується у печінці: 80 % вступає в реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів. 17 % препарату піддається гідроксилюванню з утворенням активних метаболітів, що кон’югують із глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і зумовлювати їхній некроз. Період напіввиведення (T1/2) парацетамолу – 2−3 години. У хворих літнього віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2. Виводиться нирками – 3 % у незміненому вигляді.
Клінічні характеристики.
Показання.
Головний біль, включаючи мігрень та головний біль напруження, зубний біль, біль у спині, ревматичний біль, біль у м’язах, періодичні болі у жінок, помірний біль при артритах; полегшення симптомів гарячки та болю при застуді та грипі.
Спосіб застосування та дози.
Лікарський засіб призначений для перорального прийому.
Дорослим та дітям віком від 12 років: по 1−2 таблетки 4 рази на добу у разі необхідності. Не слід приймати більше 8 таблеток (4000 мг) протягом 24 годин.
Дітям (6−12 років): по ½−1 таблетці 3−4 рази на добу у разі необхідності.
Разова доза парацетамолу становить 10−15 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза – 60 мг/кг маси тіла. Не слід приймати більше 4 доз протягом 24 годин.
Максимальний термін застосування для дітей без консультації лікаря – 3 дні.
Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.
Не перевищувати рекомендовану дозу.
Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.
Діти.
Не застосовувати дітям віком до 6 років.
