Верапаміл-Дарниця таблетки 80 мг №50

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Верапаміл блокує трансмембранний потік іонів кальцію у клітини серця та гладеньких м’язів судин. Він безпосередньо зменшує потребу міокарда в кисні завдяки впливу на енергетично затратні процеси метаболізму в клітинах міокарда та внаслідок зменшення постнавантаження.
Завдяки блокуванню кальцієвих каналів гладенької мускулатури коронарних артерій приплив крові до міокарда посилюється, навіть у постстенотичних ділянках, і спазм коронарних артерій знімається.
Антигіпертензивна ефективність лікарського засобу Верапаміл-Дарниця зумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти серцевих скорочень в якості рефлекторної відповіді. Небажаних змін фізіологічних показників тиску крові не спостерігається.
Лікарський засіб Верапаміл-Дарниця має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночковій аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атріовентрикулярному вузлі, внаслідок чого, залежно від типу аритмії, відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується.
Фармакокінетика.
Верапаміл швидко та майже повністю всмоктується в тонкому кишечнику. Ступінь всмоктування становить 90–92 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому дози. Період напіввиведення становить від 3 до 7 годин. Зв’язування з білками плазми становить 90 %. Верапаміл майже повністю метаболізується, внаслідок чого утворюються різні метаболіти. Серед цих метаболітів тільки норверапаміл фармакологічно активний. Верапаміл і норверапаміл не виводяться за допомогою гемодіалізу.
Верапаміл та його метаболіти виводяться в основному нирками; лише 3–4 % виводяться у незміненому стані. 50 % введеної дози виводиться протягом 24 годин, 70 % виводиться протягом 5 днів. До 16 % лікарського засобу виводиться з фекаліями. Нещодавно одержані дані свідчать, що немає різниці у фармакокінетиці верапамілу у людей зі здоровими нирками та у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності. Період напіввиведення збільшується у пацієнтів із цирозом печінки за рахунок низького кліренсу та великого об’єму розподілу.
Середня абсолютна біодоступність у здорових суб’єктів після однократного прийому лікарського засобу становить 22 %, що пояснюється екстенсивним печінковим метаболізмом першого проходження. Біодоступність збільшується у 1,5–2 рази після багаторазового прийому.

Клінічні характеристики.
Показання.
• Ішемічна хвороба серця, включаючи: стабільну стенокардію напруження; нестабільну стенокардію (прогресуюча стенокардія, стенокардія спокою), вазоспастичну стенокардію (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметала), постінфарктну стенокардію у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо не показані -адреноблокатори.
• Аритмії: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія; тріпотіння/мерехтіння передсердь зі швидкою атріовентрикулярною провідністю [за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW)].
• Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози.
Дози підбирати індивідуально для кожного пацієнта. Лікарський засіб слід приймати не розсмоктуючи та не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води, в жодному випадку не грейпфрутовий сік), краще за все під час або одразу після їди.
Дорослі та підлітки з масою тіла більше 50 кг.
Ішемічна хвороба серця, пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння/мерехтіння передсердь.
Рекомендована добова доза становить 120–480 мг, розподілених на 3–4 прийоми. Максимальна добова доза – 480 мг.
Артеріальна гіпертензія.
Рекомендована добова доза становить 120–360 мг, розподілених на 3 прийоми.
Діти старшого дошкільного віку до 6 років, тільки при порушеннях серцевого ритму.
Рекомендоване дозування в межах 80–120 мг на добу, розподілених на 2–3 прийоми.
Діти віком 6–14 років, тільки при порушеннях серцевого ритму. Рекомендоване дозування в межах 80–360 мг на добу, розділених на 2–4 прийоми.
Порушення функції нирок.
Доступні дані описані в розділі «Особливості застосування». Пацієнтам із нирковою недостатністю верапамілу гідрохлорид слід застосовувати з обережністю та під ретельним наглядом.
Порушення функції печінки.
У хворих із порушеннями функції печінки залежно від ступеня тяжкості дія верапамілу гідрохлориду посилюється та подовжується через уповільнення розпаду лікарського засобу. Тому в таких випадках дозування слід встановлювати з особливою обережністю та починати з малих доз (для хворих з обмеженою функцією печінки спочатку 2–3 рази на день 40 мг, відповідно 80–120 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).
У разі необхідності застосування дози 40 мг слід застосовувати лікарський засіб у відповідному дозуванні.
Не приймати лікарський засіб у положенні лежачи.
Верапамілу гідрохлорид не можна призначати хворим з інфарктом міокарда протягом 7 днів після події.
Після тривалої терапії лікарський засіб слід відміняти, поступово знижуючи дозу.
Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально та залежить від стану пацієнта та перебігу захворювання.

Діти.
Лікарський засіб у даній лікарській формі можна застосовувати дітям тільки при порушеннях серцевого ритму (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).