Мемтек таблетки дисперговані у ротовій порожнині 10 мг № 30

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Абсолютна біодоступність мемантину становить приблизно 100 %, час досягнення піка концентрації у плазмі крові (Tmax) – від 3 до 8 годин. Ознак впливу вживання їжі на всмоктування немає.
Розподіл. Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину у плазмі крові у межах від 70 до 150 нг/мл (0,5 1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту лікарського засобу у цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Приблизно 45 % мемантину зв’язується з білками плазми крові.
Біотрансформація. В організмі людини близько 80 % мемантину циркулює у вигляді вихідної речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участі цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено.
Елімінація. Мемантин елімінується моноекспоненціально з проміжком T1/2 від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) дорівнював 170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.
Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7−9 разів. Олужнення сечі може відбуватися у результаті суттєвих змін дієти, наприклад заміни багатого на м’ясні страви раціону на вегетаріанський, чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10−40 мг.
Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок. При дозі мемантину 20 мг на добу рівень вмісту у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Клінічні характеристики.
Показання.
Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.

Спосіб застосування та дози.
Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію потрібно розпочинати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом лікарського засобу пацієнтом.
Таблетки слід приймати 1 раз на добу кожного дня в один і той самий час. Таблетки можна приймати незалежно від вживання їжі.
Дорослі.
Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримувальну дозу визначають шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів таким чином:
1-й тиждень (1−7-й день): приймати по 5 мг на добу протягом тижня;
2-й тиждень (8−14-й день): приймати по 10 мг на добу протягом тижня;
3-й тиждень (15−21-й день): приймати по 15 мг на добу протягом тижня;
розпочинаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг на добу) кожного дня.
Рекомендована підтримувальна доза становить 20 мг на добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який повинен мати досвід діагностування та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантину, особливо протягом перших 3 місяців лікування. В подальшому клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримувальне лікування можна продовжувати доти, доки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину – доброю.
Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування.
Пацієнти літнього віку.
На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище. Зниження функції нирок.
Для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50−80 мл/хв) зниження дози лікарського засобу не потрібне. Пацієнтам із порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30−49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам із порушеннями функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5−29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.
Зниження функції печінки.
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (Child Pugh А, B) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується.

Діти.
Лікарський засіб не застосовують дітям у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності його застосування.