Дарфен Лонг таблетки 200/500 мг №10

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Фармакологічна дія ібупрофену та парацетамолу відрізняється місцем та способом дії, але є синергічною, що призводить до підвищення їхніх аналгетичних та жарознижувальних властивостей, порівняно з такими при застосуванні кожної з речовин окремо.
Ібупрофен – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність у пригніченні синтезу простагландинів − медіаторів болю та запалення. Iбупрофен чинить анальгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дії. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Деякі дослідження з фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або в межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча є сумніви щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірність того, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.
Механізм дії парацетамолу досі не повністю визначений, проте є переконливі дані про анальгетичний вплив на центральну нервову систему (ЦНС). Біохімічні дослідження свідчать про пригнічення активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) у ЦНС. Парацетамол також може стимулювати низхідні провідні шляхи активації 5-гідрокситриптаміну (серотоніну), що пригнічує передачу больових сигналів у спинному мозку.
Лікарський засіб особливо підходить для лікування болю, що потребує сильнішої знеболювальної дії, ніж дія ібупрофену 400 мг або парацетамолу 1000 мг окремо. Проведені дослідження з використанням цієї комбінації на моделі гострого болю (післяопераційний зубний біль) та хронічого болю в колінному суглобі показали високу ефективність такої комбінації щодо зменшення вираженості гострого болю (93,2 %) та тривалого лікування хронічного болю (60,2 %). Цей лікарський засіб має швидкий початок дії з підтвердженим відчутним зменшенням болю, що в середньому відзначається через 18,3 хвилини. Суттєве зменшення болю відзначається в середньому через 44,6 хвилини. Знеболювальна дія цього лікарського засобу значно довша (9,1 години), порівняно з парацетамолом 500 мг (4 годин).
Фармакокінетика.
Ібупрофен швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові. Ібупрофен визначається у плазмі крові вже через 5 хвилин, досягаючи максимальної концентрації через 1−2 години після прийому натще. Ібупрофен метаболізується у печінці, виводиться нирками. Період напіввиведення становить приблизно 2 години.
Парацетамол швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. У терапевтичних концентраціях рівень зв’язування з протеїнами плазми низький, хоча і залежить від дози.
Парацетамол у плазмі крові визначається через 5 хвилин, досягаючи максимальної концентрації через 0,5−0,67 години після прийому натще.
Парацетамол метаболізується у печінці і виводиться з сечею головним чином у вигляді кон’югатів. Менше 5 % парацетамолу виводиться у незміненому вигляді. Гідроксильований метаболіт, що утворюється в дуже невеликих кількостях у печінці під впливом змішаних оксидаз і детоксикується шляхом зв’язування з печінковим глютатіоном, може накопичуватися при передозуванні парацетамолом і спричиняти ушкодження тканин печінки. Період напіввиведення становить приблизно 3 години. Значущої різниці у фармакокінетичному профілі парацетамолу та ібупрофену у пацієнтів літнього віку не виявлено. Біодоступність і фармакокінетичний профіль ібупрофену та парацетамолу у складі цього лікарського засобу не змінюються при застосуванні разової або повторної дози такої комбінації.
Склад цього лікарського засобу розроблено із застосуванням технології, яка забезпечує одночасне вивільнення ібупрофену та парацетамолу так, щоб потенціювати ефекти кожної з діючих речовин.

Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування легкого та помірного болю при мігрені, головного болю, болю у спині, менструального болю, зубного болю, ревматичного та м’язового болю, болю при легких формах артриту, ознак застуди та грипу, болю в горлі та гарячки.
Цей лікарський засіб є особливо придатним для лікування болю, що вимагає сильнішої знеболювальної дії, ніж дія ібупрофену або парацетамолу, застосованих окремо.

Спосіб застосування та дози.
Тільки для перорального короткотривалого застосування.
Слід використовувати найменшу ефективну дозу протягом мінімального терміну, необхідного для усунення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).
Якщо симптоми захворювання зберігаються більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання та стану хворого.
Дорослим застосовувати по 1 таблетці до 3 разів на добу з інтервалом між прийомами не менше 6 годин. Таблетки запивати водою.
Якщо 1 таблетка не усуває симптоми захворювання, слід застосовувати по 2 таблетки на прийом, але не більше 3 разів на добу. Інтервал між прийомами повинен бути не менше 6 годин. Не слід приймати більше 6 таблеток (3000 мг парацетамолу, 1200 мг ібупрофену) протягом 24 годин.
Для мінімізації імовірності побічних ефектів приймати лікарський засіб під час їди.
Пацієнти літнього віку.
Не потребують коригування доз.
Через можливість розвитку небажаних ефектів стан пацієнтів літнього віку слід особливо ретельно контролювати. Якщо необхідно приймати НПЗЗ, слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. Пацієнт повинен регулярно контролювати наявність шлунково-кишкової кровотечі протягом терапії НПЗЗ.

Діти.
Не застосовувати дітям віком до 18 років.