Омез капсули 20 мг №30

Фармакологічні властивості
Механізм дії. Омепразол, рацемічна суміш двох енантіомерів, знижує секрецію кислоти шлункового соку завдяки цільовому механізму дії. Омепразол - специфічний інгібітор протонної помпи (іпп) у парієтальних клітинах шлунка. Він швидко діє та сприяє контролю за пригніченням секреції кислоти шлункового соку при дозуванні 1 раз на добу.
Омепразол — це слабка основа, яка концентрується і перетворюється на активну форму в кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців у парієтальних клітинах, де вона пригнічує фермент Н+/К+-АТФазу — кислотну помпу. Такий вплив на кінцеву стадію процесу утворення кислоти шлункового соку залежить від дози та забезпечує високоефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти незалежно від природи стимуляції.
Фармакодинамічні ефекти.
Всі фармакодинамічні ефекти можна пояснити впливом омепразолу на секрецію кислоти.
Вплив на секрецію кислоти шлункового соку. Пероральне дозування 20 мг омепразолу 1 раз на добу викликає швидке та ефективне пригнічення денної та нічної секреції кислоти шлункового соку, максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки середнє зниження кислотності шлунка приблизно на 80% відбувається протягом 24 годин після прийому 20 мг омепразолу, середнє зниження пікового викиду кислоти після стимуляції пентагастрину становить близько 70% через 24 години після прийому омепразолу.
Пероральне дозування 20 мг омепразолу підтримує у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки внутрішньошлунковий рН ≥3 протягом у середньому 17 годин з 24-годинного періоду. Внаслідок зниженої секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, залежно від дози, омепразол знижує/нормалізує кислотну експозицію стравоходу у пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою. Пригнічення секреції кислоти асоціюється з площею омепразолу AUC, а не з дійсною концентрацією в плазмі в даний час.
Під час лікування омепразолом ніколи не відзначали тахіфілаксії.
Вплив на Helicobacter pylori (H. pylori). Виразка асоціюється з H. pylori, включаючи виразку шлунка та дванадцятипалої кишки. H. pylori сприймається як головний вирішальний чинник у розвитку гастриту. H. pylori разом із кислотою шлункового соку є головними чинниками у розвитку пептичної виразкової хвороби. Наявність H. pylori сприяє розвитку атрофічного гастриту, що асоціюється з підвищеним ризиком виникнення раку шлунка.
Зниження рН при застосуванні омепразолу та протимікробних засобів пов'язане зі швидким зменшенням вираженості симптомів, з високим відсотком загоєння будь-яких уражень слизової оболонки та з тривалою ремісією пептичної виразкової хвороби.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти. Протягом тривалого лікування повідомлялося про дещо підвищену частоту появи у шлунку гранулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком наявного пригнічення секреції кислоти, кісти є доброякісними та, як виявляється, оборотними.
Зниження кислотності у шлунку за допомогою будь-яких засобів, включаючи ІПП, збільшує кількість бактерій у шлунку, які в нормі присутні у ШКТ. Лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до дещо підвищеного ризику шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, спричинених Salmonella та Campylobacter.
Застосування в педіатрії. У неконтрольованому дослідженні за участю дітей (у віці від 1 до 16 років) з важким ерозивним езофагітом омепразол у дозах 0,7–1,4 мг/кг покращив стан при езофагіті у 90% випадків і значно зменшив вираженість симптомів рефлюксу. У сліпому дослідженні без препарату порівняння дітей віком від 0 до 24 місяців з встановленим діагнозом гастроезофагеальної рефлюксної хвороби лікували омепразолом у дозах 0,5; 1,0 та 1,5 мг/кг. Частота появи епізодів блювання/зригування знизилася на 50% після 8 тижнів лікування незалежно від дози.
Ерадикація бактерії H. pylori у дітей. У рандомізованому подвійному сліпому клінічному дослідженні (дослідження Héliot) зроблено висновок, що омепразол у комбінації з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) був безпечним та ефективним у лікуванні інфекції, спричиненої H. pylori, у дітей віком від 4 років та з гастритом: швидкість знищення H. pylori: 74,2% (23/31 пацієнт) - у групі прийому комбінації омепразол + амоксицилін + кларитроміцин порівняно з 9,4% (3/32 пацієнта) - у групі застосування комбінації амоксицилін + кларитроміцин. Це дослідження не охоплює інформації про дітей віком до 4 років.
Фармакокінетика. Абсорбція. Абсорбція омепразолу є швидкою з Cmax у плазмі через 1–2 години після прийому дози. Абсорбція омепразолу відбувається у тонкій кишці і зазвичай завершується за 3-6 год. Їда не має жодного впливу на біодоступність. Системна доcтупність (біодоступність) омепразолу в одноразовій пероральній дозі становить приблизно 40%. Після повторного введення 1 раз на день біодоступність підвищується приблизно до 60%.
Розподіл. Об'єм розподілу у здорових людей становить приблизно 0,3 л/кг. Зв'язування омепразолу з білками плазми – 97%.
Метаболізм. Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450. Значна частина метаболізму омепразолу залежить від поліморфно специфічної ізоформи CYP 2C19, що експресується, що відповідає за утворення гідроксиомепразолу, головного плазмового метаболіту. Частина, що залишилася, залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP 3A4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. Внаслідок високої спорідненості омепразолу та CYP 2C19 існує потенціал для конкурентного придушення та метаболічних взаємозв'язків між лікарськими засобами з іншими субстратами для CYP 2C19. Однак через низьку спорідненість до CYP 3A4 омепразол не має жодного потенціалу для пригнічення метаболізму інших субстратів CYP 3A4. Крім того, омепразол не пригнічує вплив на основні ферменти CYP.
Приблизно у 3% популяції європеоїдної та 15–20% монголоїдної раси немає функціонального ферменту CYP 2C19. У таких осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, каталізується переважно CYP 3A4. Після повторного введення 1 раз на добу 20 мг омепразолу середня AUC була в 5-10 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціональний фермент CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Cmax у плазмі крові була також вищою у 3–5 разів. Ці спостереження не мають жодного відношення до дозування омепразолу.
Виведення. Кінцевий T½ омепразолу з плазми становить зазвичай менше 1 години як після одноразового, так і після багаторазового перорального дозування 1 раз на добу. Омепразол повністю виводиться з плазми між прийомами доз без тенденції до накопичення при введенні 1 раз на добу. Приблизно 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – з калом відповідно до секреції жовчі.
При повторному дозуванні збільшується AUC омепразолу. Це збільшення залежить від дози та призводить до нелінійного взаємозв'язку між дозою та AUC після повторного дозування. Така залежність від часу та дози пов'язана зі зниженням передсистемного метаболізму та системного кліренсу, можливо спричиненого пригніченням ферменту CYP 2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфон).
Не встановлено, що метаболіт має якийсь вплив на секрецію шлункового соку.
Особливі популяції. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки змінюється метаболізм омепразолу, що призводить до збільшення AUC. Омепразол не продемонстрував жодної тенденції до акумуляції при дозуванні 1 раз на добу.
Порушення функції нирок. Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів із зниженою функцією нирок.
Пацієнти похилого віку. Швидкість метаболізму омепразолу дещо знижена у пацієнтів похилого віку (75–79 років).
Діти. Під час лікування рекомендованими дозами віком від 1 року отримані концентрації у плазмі крові, подібні до концентрацій у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу низький через низьку здатність біотрансформації омепразолу.
Показання
Дорослі:

• лікування та профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов'язаних з прийомом НПЗП
• ерадикація H. pylori при пептичній виразці в комбінації з відповідними антибіотиками
• лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, у тому числі рефлюкс-езофагіту
• лікування синдрому Золлінгера — Еллісона

Діти:
діти віком від 1 року та масою тіла 10 кг:
лікування рефлюкс-езофагіту
симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Діти віком від 4 років:
у комбінації з антибіотиками лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori
Застосування
Дозування для дорослих. Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов'язаних з прийомом нпвп.
Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості хворих виразка дванадцятипалої кишки гоїться протягом 2 тижнів. Пацієнтам, у яких немає повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу, і загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.
Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів із негативним результатом тесту на H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути достатньою добова доза 10 мг. При недостатній терапії дозу можна збільшити до 40 мг.
Під час лікування виразки шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка гоїться протягом 4 тижнів. Хворим, у яких немає повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу, а загоєння досягається протягом 8 тижнів.
Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразки шлунка та виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Хворим, у яких немає повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів.
Для профілактики виразки шлунка та виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік 60, наявність у минулому виразки шлунка та виразки дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту), рекомендована доза становить 20 мг омепразолу один раз на добу.
Ерадикація H. pylori при пептичній виразці. Для ерадикації H. pylori при виборі антибактеріальних лікарських засобів слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватись відповідності національним, регіональним та місцевим особливостям та настановам щодо лікування.
омепразол 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тиж, або
омепразол 20 мг + кларитроміцин 250 мг (при необхідності 500 мг) + метронідазол 400 при необхідності 500 мг, або тинідазол 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тиж, або
омепразол 40 мг 1 раз на добу + амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (при необхідності 500 мг, тинідазол 500 мг) 3 рази на день протягом 1 тиж.
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, у тому числі рефлюкс-езофагіту. Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких немає повного одужання після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів з тяжким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.
Для тривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20–40 мг омепразолу 1 раз на добу.
При усуненні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Пацієнту може бути достатньо 10 мг дози, дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаного результату після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.
Лікування синдрому Золлінгера - Еллісона. Для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування продовжується до зникнення клінічних проявів хвороби. Початкова доза, що рекомендується, становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження понад 90% пацієнтів з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20–120 мг на добу. Добову дозу 80 мг слід розподілити та застосовувати у 2 прийоми.
Дозування для дітей
Діти віком від 1 року та з масою тіла ≥10 кг. Лікування рефлюкс-езофагіту. Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі. Рекомендації щодо дозування Вік, років Маса тіла, кг Дозування ≥ 1 10-20 10 мг * 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу. Діти з масою тіла 20 мг 1 раз на добу 20 мг 1 раз. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. Лікування рефлюкс-езофагіту.Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі.Тривалість лікування - 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаного результату після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.
Діти віком від 4 років та підлітки. Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori.
Вибір відповідної комбінованої терапії має відбуватися згідно з офіційними національними, регіональними та місцевими особливостями бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів. Лікування необхідно проводити під наглядом лікаря.
Маса тіла, кг Дозування
15–30 Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня 31–40 омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня 40 омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тиж.
*У разі необхідності застосування дози 10 мг приймати препарат у відповідному дозуванні.