Кеторол Експрес 10 мг пігулки №10

Показання
Кеторол Експрес показаний для короткочасного (не більше 5 днів) лікування болю помірної інтенсивності, а також гострого болю різного походження, включаючи післяопераційний біль.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Кеторолак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), має виражену аналгетичну (знеболюючу) дію, виявляє також протизапальну та слабку жарознижувальну активність В основі знеболюючої дії препарату лежить його здатність пригнічувати синтез ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). У зв’язку з цим в тканинах організму не утворюються простагландини, які сприяють виникненню запалення, лихоманки та болю. За силою аналгезуючого ефекту кеторолак можна порівняти з морфіном, що значно перевищує інші НПЗЗ.
Кеторолак не впливає на опіатні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає медикаментозної залежності, не має седативної або анксіолітичної дії.
Початок знеболювальної дії відмічається через 1 годину після внутрішнього застосування препарату. Максимальний аналгетичний ефект досягається протягом 2–3 годин і не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування кеторолаку трометаміну. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку трометаміну полягає у тривалості аналгезії.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування кеторолак швидко та повністю абсорбується з максимальною концентрацією в плазмі крові 0,52 – 1,31 мкг/мл, що досягається протягом 35 хвилин після прийому разової дози 10 мг натщесерце. Їжа з високим вмістом жиру знижує швидкість (приблизно на 1 год), але не ступінь абсорбції препарату. Антацидні засоби не впливали на всмоктування препарату. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер.
Кеторолаку трометамін проникає через плацентарний бар’єр та у дуже незначній кількості виділяється у грудне молоко.
Більше ніж 99% рацемат кеторолаку трометаміну значною мірою зв’язується з білками плазми крові. Рівноважна концентрація препарату досягається через добу після застосування 10 мг кеторолаку 4 рази на добу.
Препарат значною мірою метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
Кеторолак та його метаболіти виводяться в основному нирками: в середньому 91,4% введеної дози виділяється з сечею, 6,1 з фекаліями.
Період напіввиведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 5–6 год.
У пацієнтів віком від 65 років та старше період напіввиведення може збільшуватися з 5 до 7 годин. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів з нирковою недостатністю, залежить від ступеня тяжкості захворювання та становить від 6 до 19 годин, що вказує на необхідність корегування дози.
Порушення функції печінки не впливають на період напіввиведення препарату.
Не виводиться при гемодіалізі.

Спосіб застосування
Кеторол Експрес у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині слід брати тільки сухими руками.
Таблетку слід покласти на язик, де вона одразу ж почне розчинятися. Тримати у роті протягом декількох секунд доки вона повністю розчиниться, при бажанні можна запити водою.
Прийом таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, не потребують обов’язкового запивання водою, не впливають на продукцію слини, дозволяють приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових або неврологічних порушеннях.
Щоб запобігти розладу травлення, препарат бажано приймати під час або після їжі (основного прийому їжі або перекусу) або з антацидами.
Кеторол Експрес призначають внутрішньо одноразово або декілька разів на день залежно від вираженості болю.
Рекомендована початкова доза для дорослих становить 10 мг. За необхідності повторного застосування, рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу, з інтервалом 4-6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
Для пацієнтів, які отримують кеторолак парентерально, у вигляді в/в або в/м ін’єкцій, та яким одночасно призначено кеторолак перорально, у формі таблеток, загальна комбінована доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг).
Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб).