Омез Д капсули №30

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. омепразол - антисекреторное противиразковий засіб, знижує спонтанну та стимульовану шлункову секрецію внаслідок інгібування н + / К + -АТФази (протонна помпа), необхідну для транспорту водневих іонів. пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованого виділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.

Домперидон - антагоніст рецепторів дофаміну, прокінетік. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, швидкість вивільнення шлунка, підвищує тонус НСС. Чи не впливає на травну секрецію. Надає Антиеметична дію, яке є поєднанням гастрокінетичної дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза ГЕБ.

Фармакокінетика

Омепразол. Омепразол швидко всмоктується. C max досягається через 1-2 години після перорального прийому препарату. Всмоктування омепразолу відбувається в тонкому кишечнику і зазвичай завершується протягом 3-6 год. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Біодоступність одноразової пероральної дози препарату становить близько 40%. При повторному застосуванні в режимі 1 раз на добу біодоступність підвищується до 60%.

Обсяг розподілу у здорових добровольців становить близько 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол зв'язується з білками плазми крові на 97%.

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому P450 (CYP), в основному за участю CYP 2C19, що відповідає за освіту гідроксіомепразол як основного метаболіту омепразолу в плазмі крові. Сульфонового похідне омепразолу утворюється за участю іншої ізоформи, а саме - CYP 3A4. Завдяки високій афінності омепразолу до CYP 2C19 можливо конкурентне інгібування метаболизации інших субстратів цієї изоформой. Разом з тим аффинность омепразолу до CYP 3A4 низька, тому омепразол не може пригнічувати метаболизацию інших субстратів CYP 3A4. Однак омепразол не інгібує основні ферменти системи цитохрому P450.

Т ½ омепразолу з плазми крові як при одноразовому, так і при багаторазовому дозуванні - 1 ч. Омепразол повністю виводиться з плазми крові в період між прийомами чергових доз. При застосуванні 1 раз на добу тенденції до накопичення препарату не відмічено. Близько 80% дози омепразолу, що надійшла в організм, виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Решта виводиться з калом за рахунок секреції з жовчю.

При багаторазовому застосуванні AUC для омепразолу збільшується. Це збільшення дозозависимое, а залежність не є лінійною. Залежність від часу і дози є наслідком зниження пресистемного метаболізму і системного кліренсу, ймовірно, за рахунок пригнічення CYP 2C19 омепразолом і / або його метаболітами (наприклад сульфон). Метаболіти омепразолу не впливають на секрецію кислоти в шлунку.

Домперидон. Після перорального застосування натщесерце домперидон швидко всмоктується. C max в плазмі крові досягається за 30-60 хв. Низька абсолютна біологічна домперидону (близько 15%) після перорального застосування обумовлена значним пресистемним метаболізмом в стінці кишечника і печінки. Хоча біодоступність домперидону підвищується у здорових добровольців при його прийомі з їжею, хворим зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат за 15-30 хв до прийому їжі. Знижена кислотність шлункового вмісту порушує всмоктування домперидону. Біодоступність після перорального застосування знижується при попередньому прийомі циметидину і бікарбонату натрію. Якщо домперидон застосовувати після прийому їжі, час максимального всмоктування дещо затримується, а AUC збільшується.

Домперидон після прийому всередину не накопичується і не індукує власний метаболізм. C max в плазмі крові через 90 хв після застосування в дозі 30 мг щодня протягом 2 тижнів практично така ж, як і після прийому першої дози (21 нг / мл в порівнянні з 18 нг / мл). Домперидон зв'язується з білками плазми крові на 91-93%.

Домперидон швидко і екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Із сечею та калом виводиться 31 і 66% дози, прийнятої перорально. Незначна частина препарату виводиться в незміненому вигляді (10% з калом і 1% з сечею). Т ½ з плазми крові після одноразової дози у здорових добровольців становить 7-9 ч. Цей період подовжується у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Показання
Функціональна диспепсія, уповільнена евакуація вмісту шлунка та гастропарез, рефлюкс-езофагіт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; в схемах ерадикації helicobacter pylori при наявності гастроезофагеального рефлюксу.

Застосування
Капсули приймати внутрішньо цілими, не розкриваючи та не розжовуючи. рекомендована доза залежить від перебігу захворювання та встановлюється індивідуально. середня рекомендована доза для дорослих і дітей у віці старше 12 років - по 1 капсулі 2-3 рази на добу за 30 хв до їди, запиваючи склянкою води. при необхідності доза може бути підвищена лікарем до 2 капсул 2 рази на добу. курс лікування - 4-8 тижнів.

У схемах ерадикації по 2 капсули 2 рази на добу в комбінації з антибактеріальними засобами.