Респикс пігулки №10

Показання
– Лікування гострих і хронічних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються порушенням бронхіальної секреції та евакуації секрету (у т. ч. при гострому і хронічному бронхіті, хронічних обструктивних захворюваннях легень, пневмонії, бронхоектатичній хворобі, бронхіальній астмі, муковісцидозі, ларингіті, трахеїті).

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Амброксол – муколітичний та відхаркувальний засіб, чинить виражену відхаркувальну, протизапальну, імуномодулюючу, антиоксидантну і незначну протикашльову дію. Стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує кількість слизового секрету і таким чином змінює порушене співвідношення серозного і слизового компонентів. Це нормалізує реологічні показники мокротиння, знижуючи його в’язкість та адгезивні властивості. Безпосередньо стимулює рухливу активність миготливого епітелію бронхів, запобігає його злипанню та покращує мукоциліарну евакуацію мокротиння. Амброксол підвищує вміст сурфактанту в легенях, а також запобігає його деструкції пневмоцитами. Амброксол не спричиняє бронхообструкцію, а навпаки, покращує функцію зовнішнього дихання. Доведено, що препарат знижує гіперреактивність м’язів бронхів хворих на астму. Амброксол має протизапальний ефект, антиоксидантні властивості, стимулює місцевий імунітет та поновлення природного шару сурфактанта. Після приймання амброксолу значно зменшуються скарги пацієнтів на кашель і мокротиння відповідно до інтенсивності лікування.
Ацетилцистеїн – муколітичний та відхаркувальний засіб. За рахунок вільної сульфгідрильної групи розриває бісульфідні зв’язки мукополісахаридів мокротиння, що знижує в’язкість бронхіального секрету. Збільшує мукоциліарний кліренс. Чинить антиоксидантну дію за рахунок зв’язування вільних радикалів. Збільшує синтез глутатіону, який є важливим фактором детоксикації; завдяки цій властивості ацетилцистеїн застосовують для лікування гострих отруєнь парацетамолом, фенолами, альдегідами та іншими речовинами.
Фармакокінетика.
Амброксол.
Абсорбція.
Абсорбція амброксолу гідрохлориду швидка і достатньо повна, з лінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні в плазмі крові досягаються через 1–2,5 години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення.
Розподіл.
Розподіл амброксолу гідрохлориду швидкий та різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях. Об’єм розподілу становить приблизно 552 л. У плазмі крові в терапевтичному діапазоні приблизно 90 % амброксолу гідрохлориду зв’язується з протеїнами.
Метаболізм.
Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації та розщеплення до дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). За метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти відповідає CYP3A4.
Виведення.
Близько 30 % дози виводиться з організму шляхом пресистемного метаболізму. Через 3 дні після перорального застосування близько 6 % дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, близько 26 % дози – в кон’югованій формі. Період напіввиведення становить приблизно 10 годин.
Ацетилцистеїн.
Абсорбція.
Ацетилцистеїн повністю абсорбується у разі перорального прийому. Через метаболізм у стінках кишечнику та ефект «першого проходження» біодоступність дуже низька (приблизно 10 %). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл.
Об’єм розподілу ацетилцистеїну становить від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.
Метаболізм.
Ацетилцистеїн метаболізується в стінках кишечнику і печінці.
Виведення.
Ацетилцистеїн виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн). Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 годин.

Спосіб застосування
Дорослі та діти віком від 12 років: рекомендована доза – 1 таблетка 3 рази на добу. Таблетки слід приймати після їди та запивати достатньою кількістю рідини. Препарат не слід застосовувати довше 4–5 діб без консультації з лікарем.