Сінметон 500 мг пігулки №30

Показання
Для лікування болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Діюча речовина препарату – набуметон – належить до алканонів, та є некислотним нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), який після абсорбції зі шлунково-кишкового тракту швидко метаболізується в печінці до головного активного метаболіту – 6-метокси-2-нафтілацетинової кислоти (6-MНК). Чинить протизапальну, жарознижувальну, аналгезуючу дію. Механізм дії пов’язаний з блокадою
циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та зниження концентрації простагландинів, тромбоксанів. Пригнічує ексудативні та проліферативні процеси у вогнищі запалення, знижує концентрацію брадикініну та гістаміну, а також збільшує поріг сприйнятливості больових рецепторів. Гіпотермічна дія зумовлена зниженням концентрації пірогенів у спинномозковій рідині та гіпоталамічній зоні, збільшенням тепловіддачі (впливу на теплопродукцію не виявляє).
Оскільки набуметон виявляє помірну селективність інгібіції переважно ЦОГ-2, характерною особливістю набуметону є відсутність впливу на слизову оболонку шлунка. Повідомлялось про більш низьку частоту розвитку виразкової хвороби, кровотеч та перфорацій порівняно з іншими НПЗЗ. Має незначний вплив на індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів, та не впливає на час кровотечі.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування набуметон швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (>80%), їжа або молоко прискорюють його абсорбцію. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (6-МНК) – до 35% від прийнятої дози та інших неідентифікованих метаболітів (50 %).
Максимальна концентрація активного метаболіту досягається приблизно через 3 години (діапазон – 1–12 годин), зв'язок з білками крові становить 99 %, проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Через міцне зв'язування з білками 6-МНК не може бути виведена шляхом гемодіалізу.
Активний метаболіт піддається подальшому метаболізму у печінці шляхом сполучення з глюкуроновою кислотою та о-деметилюванням перед виведенням переважно з сечею.
Близько 75 % дози набуметону виділяється нирками. Період напіввиведення – 24 години.
Період напіввиведення з плазми 6-МНК значно змінюється (середні значення у молодих пацієнтів приблизно від 22 до 27 годин та від 25 до 34 годин у пацієнтів літнього віку).
Пацієнти літнього віку
Постійна концентрація в плазмі крові у людей літнього віку зазвичай вище, а період напіввиведення – довший (29,8 ± 8,1 години), ніж у молодих здорових осіб, але відмінності не вірогідні.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл / хв), середнє значення періоду напіввиведення 6-МНК збільшувалося приблизно до 40 годин, а плазмові рівні були на 30% вищими, ніж у інших пацієнтів. У хворих, які піддавалися гемодіалізу, стала концентрація в плазмі активного метаболіту була еквівалентна значенням, які спостерігаються у здорових осіб.

Спосіб застосування
Препарат застосовувати дорослим внутрішньо під час або після їди.
Рекомендована початкова доза становить 500 – 750 мг 1 раз на добу. Рекомендована добова доза становить 1 г – 1 раз на добу перед сном. У випадках важких або стійких симптомів дозу можна збільшити до 1,5 – 2 г на добу, додавши одну або дві таблетки (500 мг – 1 г) у вигляді ранкової дози. Максимальна добова доза становить 2 г.
Препарат застосовувати протягом найкоротшого часу у найменшій ефективній дозі, що необхідна для контролю за симптомами основного захворювання.
Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від досягнутого ефекту, характеру терапії та переносимості препарату.
Пацієнти літнього віку
У літніх пацієнтів препарат в крові може утримуватися довше і рівень препарату може бути вищим, тому рекомендовану добову дозу 1 г не слід перевищувати, а в деяких випадках одна таблетка (500 мг) може дати задовільне полегшення.