Солерон 100 мг пігулки №30

Показання
Лікування шизофренії.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Амісульприд є антипсихотичним засобом, що належить до класу заміщених бензамідів. Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективним і превалюючим спорідненням з рецепторами D2 і D3 лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншими нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.
При дослідженні високих доз на тваринах амісульприд блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи порівняно з такими ж нейронами стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює перевагу антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами.
У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D2 і D3, що пояснює його вплив на негативні симптоми.
Відомо, що у контрольованому подвійно сліпому клінічному дослідженні, в якому проводилося порівняння з галоперидолом з участю 191 хворого з гострою шизофренією, амісульприд значно більшою мірою, ніж галоперидол, полегшував вторинні негативні симптоми.
Фармакокінетика.
В організмі людини амісульприд показує два піки абсорбції: перший настає швидко, через 1 годину після застосування дози, а другий – через 3-4 години. Показник концентрації у плазмі крові становить відповідно 39±3 і 54±4 нг/мл після прийому дози 50 мг.
Об’єм розподілу становить 5,8 л/кг, зв’язування з білками плазми крові є низьким (16 %), взаємодія з іншими препаратами, пов’язана з білками, малоймовірна. Абсолютна біодоступність становить 48 %.
Амісульприд метаболізує слабко: були виявлені два неактивних метаболіти, на які припадає приблизно 4 % від усієї застосованої кількості препарату.
Амісульприд не кумулюється в організмі, після прийому повторних доз його фармакокінетика залишається незміненою. Період напіввиведення після прийому пероральної дози становить приблизно 12 годин.
Амісульприд виводиться у незмінному вигляді із сечею. 50 % дози, введеної внутрішньовенно, виводиться із сечею, при цьому 90 % від цієї кількості виводиться у перші 24 години.
Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл/хв.
Багата вуглеводами їжа суттєво знижує AUC, Tmax і Cmax амісульприду, а після прийому жирної їжі зміни не відзначаються. Ефект цих змін під час лікування амісульпридом невідомий.
Печінкова недостатність. Оскільки амісульприд незначною мірою підлягає метаболізму, необхідності знижувати дозу для хворих із печінковою недостатністю немає.
Ниркова недостатність. У пацієнтів із нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється, тоді як системний кліренс знижується у 2,5-3 рази.
AUC амісульприду при легкій формі ниркової недостатності збільшується вдвічі, а при помірно вираженій недостатності – майже у 10 разів.
Практичний досвід обмежений і даних про дози вище 50 мг немає.
Амісульприд діалізується дуже слабко.
Хворі літнього віку. Наявні фармакокінетичні дані про те, що після прийому однієї дози 50 мг у пацієнтів віком від 65 років показники Cmax, T1/2 і AUC є вищими на 10-30 %. Дані щодо прийому повторних доз відсутні.
Доклінічні дані з безпеки.
Токсикологічний профіль амісульприду визначається фармакологічними ефектами сполуки. Дослідження з вивчення токсичності після багатократного прийому лікарського засобу не виявили ніякого ураження органів-мішеней. У дослідженнях на тваринах амісульприд впливав на ріст і внутрішньоутробний розвиток плода у дозах, які відповідають у людини еквіваленту доз 2000 мг/добу та більше у пацієнтів з масою тіла 50 кг. Немає ніяких доказових даних на користь того, що амісульприд має якийсь тератогенний потенціал. Жодних досліджень з вивчення впливу амісульприду на поведінку потомства не проводилося.
Дослідження канцерогенності показали, що у гризунів на фоні застосування лікарського засобу виникають гормонозалежні пухлини. Ці дані не мають ніякої клінічної значущості для людей.
У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане із фармакологічними властивостями продукту (пролактин-опосередковані ефекти).

Спосіб застосування
Препарат застосовувати внутрішньо.
Якщо добова доза не перевищує 400 мг, Солерон слід приймати 1 раз на добу. Дозу більше 400 мг слід розподілити на 2 прийоми на добу.
Гострі психотичні епізоди. Рекомендована початкова доза становить 400–800 мг, максимальна добова доза – не більше 1200 мг. Безпечність доз більше 1200 мг/добу достатньо не вивчали. У зв’язку із цим такі дози застосовувати не слід. Підтримуючу дозу або корегування дози необхідно встановлювати індивідуально, відповідно до реакції пацієнта. В усіх випадках підтримуючу терапію потрібно призначати індивідуально, на рівні мінімальної ефективної дози.
Переважно негативні епізоди. Рекомендовано призначати препарат у дозі від 50 мг (застосовувати лікарські засоби у відповідному дозуванні) до 300 мг на добу. Дозу підбирати індивідуально. Оптимальна доза становить приблизно 100 мг на добу.
Діти та підлітки. Ефективність та безпека застосування амісульприду дітям від періоду статевого дозрівання до 18 років не встановлені: дані щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією обмежені. Тому застосування амісульприду дітям від періоду статевого дозрівання до 18 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям віком до 15 років, оскільки безпека застосування цього лікарського засобу зазначеній категорії пацієнтів наразі не з’ясована (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнти літнього віку. Безпеку амісульприду у пацієнтів літнього віку оцінювали в обмеженої кількості пацієнтів. Цей лікарський засіб слід застосовувати в цій підгрупі пацієнтів з особливою обережністю з огляду на ризик розвитку артеріальної гіпотензії та седативних ефектів. У пацієнтів із нирковою недостатністю також може знадобитися зниження дози препарату (див. розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30–60 мл/хв добову дозу необхідно зменшити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10–30 мл/хв – до третини.
У зв’язку з обмеженістю даних щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано проводити ретельний моніторинг стану таких пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції печінки. Оскільки препарат слабо метаболізує, зниження його дози не потрібне.