Мемокс 10 мг пігулки №60

Показання
Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо з участю NMDA-рецепторів (N-метил-D-аспартат).
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин регулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Абсолютна біодоступність мемантину становить приблизно 100 %, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (tmax) – від 3 до 8 годин. Ознак впливу вживання їжі на всмоктування препарату немає.
Розподіл.
Добова доза 20 мг зумовлює стабільну концентрацію мемантину у плазмі крові у межах від
70 до 150 нг/мл (0,5>1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями.
При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату у цереброспінальній рідині та сироватці крові дорівнює 0,52. Середній об’єм розподілу мемантину становить 10 л/кг. Приблизно 45 % мемантину зв’язується з протеїнами плазми крові.
Біотрансформація.
Близько 80 % циркулюючих в організмі людини споріднених з мемантином гідрохлоридом сполук присутні у вигляді початкової речовини. Основними метаболітами в людини є
N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідроксимемантину, а також 1-нітрозо-
3,5-диметиладамантан. Жоден із цих метаболітів не проявляє антагоністичної дії відносно NMDA-рецепторів. Участі цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено. У дослідженні при пероральному застосуванні 14C-мемантину в середньому 84 % дози було еліміновано протягом 20 днів, більше 99 % дози було виведено нирками.
Елімінація.
Мемантин елімінується за кривою моноекспоненціальної залежності із проміжком t1/2 період напіввиведення від 60 до 100 годин. У людей з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.
Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися у результаті суттєвих змін дієти, наприклад заміни багатого на м’ясні страви раціону вегетаріанським або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність.
Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг.
Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок.
При дозі мемантину 20 мг на добу рівень вмісту у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Спосіб застосування
Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід розпочинати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.
Таблетки слід приймати 1 раз на добу кожного дня в один і той самий час. Таблетки можна приймати разом з їжею чи незалежно від вживання їжі.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностування та лікування хвороби Альцгеймера. Діагноз слід встановлювати відповідно до діючих практичних рекомендацій. Переносимість і дозування лікарського засобу слід регулярно оцінювати, бажано протягом 3 місяців після початку лікування. Таким чином, клінічні переваги застосування мемантину гідрохлориду та переносимість лікарського засобу пацієнтом слід регулярно переглядати відповідно до поточних клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування може тривати, поки терапевтичний ефект вважатиметься сприятливим, і пацієнт переноситиме лікування мемантином гідрохлоридом. Припинення терапії лікарським засобом слід розглядати у випадку, якщо зникає терапевтичний ефект або пацієнт погано переносить лікування препаратом.
Дорослі.
Рекомендована початкова доза становить 5 мг на добу, яка поступово збільшується протягом перших
4 тижнів лікування, досягаючи рекомендованої підтримуючої дози таким чином:
1-й тиждень (1-7-й день):
пацієнту необхідно приймати 5 мг на добу протягом тижня;
2-й тиждень (8-14-й день):
пацієнту необхідно приймати 10 мг на добу протягом тижня;
3-й тиждень (15-21-й день):
пацієнту необхідно приймати 15 мг на добу протягом тижня;
починаючи з 4-го тижня:
пацієнту необхідно приймати 20 мг на добу кожного дня.
Рекомендована підтримувальна доза становить 20 мг на добу.
Пацієнти літнього віку.
Рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу , як зазначено вище.
Порушення функції нирок.
Для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну – 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушеннями функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну – 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам із порушеннями функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну – 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.
Порушення функції печінки.
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня (Child-Pugh A, B) корекція дози не потрібна. Дані про застосування лікарського засобу пацієнтам з важкими порушеннями печінки відсутні. Застосування мемантину пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки не рекомендується.