Габантин 300 мг капсули №60

Показання
Епілепсія.
Як монотерапія при лікуванні парціальних судомних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком 12 років.
Як додаткова терапія при лікуванні парціальних судомних нападів з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком від 6 років.
Лікування периферичного неврологічного болю при постгерпетичній невралгії або діабетичній невралгії у дорослих.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинаміка.
Габапентин – 1-(амінометил)-циклогексаноцтова кислота – є циклічним аналогом ГАМК здатним проходити через гематоенцефалічний бар’єр. Протисудомна активність габапентину показана на багатьох експериментальних моделях судомних станів. Остаточний механізм протисудомної дії габапентину на сьогодні залишається нез¢ясованим. Незважаючи на те що габапентин структурно подібний до ГАМК він не є ГАМК-міметиком оскільки не зв'язується ні з ГАМКА ні з ГАМКВ-рецепторами не інгібує зворотнє захоплення ГАМК чи деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. Він не взаємодіє з потенціал-залежними натрієвими каналами з бензодіазепіновими рецепторами з центрами зв¢язування збуджувальних нейротрансмітерів не впливає на катехоламінові ацетилхолінові чи опіатні рецептори. Таким чином габапентин має абсолютно новий механізм дії зв¢язуючись з високоспецифічними центрами у ЦНС які мають білкову природу локалізовані переважно у неокортексі і не мають спорідненості з іншими протиепілептичними засобами. Габапентин також ефективно купірує невропатичний біль.
Фармакокінетика.
Абсорбція – швидка. Біодоступність становить приблизно 60 %. Біодоступність не пропорційна до дози: при збільшенні дози зменшується і становить при дозі 300 мг – 60 % а при дозі 1600 мг – 30 %. Їжа не впливає на фармакокінетику габапентину. Час досягнення максимальної концентрації становить 2-3 години. Концентрація препарату у плазмі пропорційна до дози. Фармакокінетика не змінюється при повторному прийомі. Проходить через ГЕБ: у хворих на епілепсію концентрація габапентину у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від відповідної рівноважної концентрації препарату у плазмі крові. Проникає у грудне молоко. Габапентин не зв’язується з білками плазми крові об’єм розподілу становить 57 7 літра. Габапентин практично не метаболізується. Не індукує окиснювальних ферментів печінки. Виводиться через нирки у незміненому вигляді. Час напіввиведення не залежить від дози і в середньому становить 5-7 годин у пацієнтів з нормальною видільною функцією нирок. У пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з порушенням функції нирок швидкість виведення знижується прямо пропорційно до рівня кліренсу креатиніну. Виводиться з крові при гемодіалізі. Рекомендується коригування дози пацієнтам з порушенням функції нирок і пацієнтам які знаходяться на гемодіалізі.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ
Внутрішньо незалежно від прийому їжі запиваючи достатньою кількістю води. На самому початку лікування дорослим і дітям віком від 12 років рекомендується схема титрування:
1-й день - 300 мг 1 раз на добу;
2-й день - 300 мг 2 рази на добу;
3-й день 300 мг 3 рази на добу.
Епілепсія. Хворі на епілепсію потребують тривалої терапії. Дозування визначається відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності препарату. Коли на думку лікаря виникає необхідність у зменшенні дози припиненні прийому препарату або його заміни альтернативним засобом це необхідно проводити поступово впродовж мінімум одного тижня.
Дорослі та діти віком від 12 років.
Ефективна доза Габантину становить 900-3600 мг на добу (розподілена на 3 прийоми). Лікування може бути розпочато з титрування дози по 300 мг три рази на добу в 1-й день. У подальшому залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість препарату дозу можна поступово збільшувати по 300 мг на добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600 мг на добу. Для деяких пацієнтів може знадобитися більш повільне титрування дози габапентину.
Мінімальний період до досягнення дози 1800 мг на добу відповідає одному тижню дози 2400 мг на добу – 2 тижні дози 3600 мг на добу – загалом 3 тижні.
Максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин для попередження розвитку судом.
Діти віком від 6 до 12 років.
Лікування розпочинати з дози 10-15 мг/кг/добу. Ефективна доза становить 25-35 мг/кг/добу досягається шляхом титрування протягом приблизно 3-х днів. Добова доза ділиться на три прийоми максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин.
Невропатичний біль у дорослих.
Лікування може бути розпочато або з титрування дози як описано в таблиці 1 або з призначення початкової дози 900 мг на добу розподіленої на три прийоми. Надалі залежно від індивідуальної відповіді пацієнта на лікування та переносимість препарату дозу можна поступово збільшувати по 300 мг на добу кожні 2-3 дні до максимальної дози 3600 мг на добу. Для деяких пацієнтів може знадобитися більш повільне титрування дози габапентину. Мінімальний період досягнення дози 1800 мг на добу відповідає одному тижню дози 2400 мг на добу – необхідно 2 тижні дози 3600 мг на добу – загалом 3 тижні. Максимальна перерва між прийомами препарату не має перевищувати 12 годин. Безпека терапії тривалістю довше 5 місяців при лікуванні периферичного невропатичного болю не вивчалась. При необхідності застосування габапентину при лікуванні периферичного невропатичного болю більше 5 місяців лікар має оцінити клінічний стан пацієнта і визначити необхідність додаткового лікування. У випадку пропуску чергової дози препарату пропущену дозу необхідно прийняти за умови що прийом наступної дози буде не раніше ніж через 4 години. В іншому випадку пропущену дозу приймати не слід.
Для пацієнтів з ослабленим загальним станом організму з низькою масою тіла після трансплантації органів дозу габапентину слід титрувати повільніше шляхом застосування лікарської форми з меншим дозуванням препарату або збільшенням інтервалу між підвищенням дози.
Пацієнти літнього віку (старше 65 років).
Для пацієнтів літнього віку може знадобитися зміна дозування у зв’язку з віковим зниженням функції нирок .
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок або тих які знаходяться на гемодіалізі рекомендується корегування дози.
Дози габапентину у дорослих залежно від функції нирок
Загальну добову дозу слід розподілити на три прийоми. Зниження дозування застосовують для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <79 мл/хв). b Призначати у дозі 300 мг через день.
У пацієнтів з кліренсом креатиніну <15мл/хв добову дозу необхідно зменшити пропорційно до кліренсу креатиніну (наприклад при кліренсі креатиніну 7 5 мл/хв необхідно застосовувати половину добової дози яку застосовують пацієнти з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).
Пацієнти які знаходяться на гемодіалізі.
Пацієнтам з анурією які знаходяться на гемодіалізі і які раніше ніколи не отримували габапентин рекомендується застосовувати дози насичення від 300 до 400 мг далі 200-300 мг габапентину після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні коли діаліз не проводиться габапентин приймати не можна.
Пацієнтам з порушенням функції нирок які знаходяться на гемодіалізі підтримуюча доза габапентину призначається відповідно до рекомендацій. Додатково до підтримуючої дози рекомендується призначати 200-300 мг препарату після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу.