Ліпстер 800 мг таблетки №20

Показання.
Інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені вірусом Herpes simplex, включаючи первинні інфекції генітального герпесу та рецидиви (за винятком неонатальних інфекцій простого герпесу та важких інфекцій, спричинених Herpes simplex, у дітей з порушенням імунної відповіді).
Для профілактики повторних інфекцій Herpes simplex у пацієнтів із нормальним імунітетом.
Для профілактики інфекції Herpes simplex у пацієнтів із ослабленим імунітетом.
Для лікування інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vivo та in vitro щодо вірусу герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу I та II типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барр та цитомегалів. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу I типу і далі, за зменшенням активності, проти вірусу простого герпесу II типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.
Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезгаданих вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназу у нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія щодо клітин організму-господаря мінімальна. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, вірусах вітряної віспи, оперізувального герпесу та вірусах Епштейна-Барр, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру — аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифо. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.
При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можливе зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які завжди відповідають лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов'язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, проте є повідомлення про пошкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з'ясована.
Фармакокінетика.
Ацикловір лише частково всмоктується з травного тракту. Близько 20% прийнятої дози всмоктується невдовзі після прийому дози. При прийнятті дози 600 мг або більше ацикловіру всмоктується відносно мало. Середня пікова стабільна концентрація (Сssmax) у плазмі через 4 години після прийому дози 200 мг становить 3 мкмоль/л, а нижня концентрація Сssmin-1.6 мкмоль/л. Після прийому 800 мг відповідні концентрації становили 6.9 мкмоль/л та 3.5 мкмоль/л. Більшість препарату виводиться у незміненому вигляді нирками.
При застосуванні ацикловіру групі новонароджених із розрахунку 15 мг/кг кожні 8 годин спостерігалися такі значення: максимальна концентрація – 83.5 мкмоль (18.8 мкг/мл), Сmin – 14.1 мкмоль (3.2 мкг/мл).
Нирковий кліренс ацикловіру значно вищий за кліренс креатиніну, що свідчить про те, що виведення препарату відбувається не лише шляхом клубочкової фільтрації, а й шляхом канальцевої секреції. Період напіввиведення ацикловіру із плазми становить близько 3 годин за умов нормальної функції нирок. Єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений у сечі, є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, що становить від 10 до 15% дози.
За хронічної ниркової недостатності кінцевий період напіввиведення збільшується до 19.5 годин. Середня концентрація ацикловіру під час діалізу зменшується приблизно на 60%.
У людей похилого віку кліренс знижується з віком із зменшенням кліренсу креатиніну, проте кінцевий період напіввиведення майже не змінюється. При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину у пацієнтів з ВІЛ жодних змін фармакокінетики обох препаратів не було визначено.
Під час дослідження мутагенності ефект був виявлений у 2 з 11 тестів клітин ссавців при застосуванні концентрацій, які були у 25 разів (після внутрішньовенного введення) та 150 разів (після вживання) вище, ніж рівень лікарського препарату в плазмі людини.

Спосіб застосування та дози.
Таблетку слід приймати повністю, запиваючи водою.
Лікування інфекції Herpes simplex
Дорослі: 1 таблетка 200 мг 5 разів на добу кожні 4 години, крім нічного періоду. Лікування слід продовжувати 5 діб, при тяжкій первинній інфекції воно може бути продовжено. Першу дозу слід приймати якнайшвидше у разі розвитку інфекції або рецидиву – за перших ознак інфекції або відразу після появи бульбашок.
Педіатричні пацієнти: при лікуванні інфекції Herpes simplex у дітей віком від 2 років можна застосовувати дорослу дозу.
Пацієнти похилого віку: при лікуванні пацієнтів похилого віку слід враховувати ймовірну наявність ниркової недостатності та відповідно оцінити необхідність корекції дози. Пацієнтам, які отримують велику пероральну дозу ацикловіру, слід забезпечити адекватну гідратацію.
Ниркова недостатність: з обережністю застосовувати ацикловір пацієнтам із нирковою недостатністю. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію. При лікуванні інфекції Herpes simplex у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв) рекомендується скоротити прийом до 200 мг 2 рази на добу кожні 12 годин.
Профілактика інфекції Herpes simplex у пацієнтів із нормальною імунною реакцією
Профілактику слід проводити пацієнтам із лабораторно підтвердженим частими рецидивами Herpes simplex.
Дорослі: 1 таблетка 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин. Можлива схема застосування таблеток 400 мг двічі на добу з інтервалом 12 годин. Також лікування може бути ефективним при зменшенні добової дози до 600 мг: 200 мг 3 рази на добу кожні 8 годин або навіть 200 мг 2 рази на добу через кожні 12 годин. У деяких пацієнтів усунення інфекції можливе при прийомі 800 мг на добу.
Пацієнти похилого віку: при лікуванні пацієнтів похилого віку слід враховувати ймовірну наявність ниркової недостатності та відповідно оцінити необхідність корекції дози. Пацієнтам, які отримують велику пероральну дозу ацикловіру, слід забезпечити адекватну гідратацію.
Ниркова недостатність: з обережністю застосовувати ацикловір пацієнтам із нирковою недостатністю. Необхідно забезпечити адекватну гідратацію.
Більше про дози та застосування різними групами пацієнтів див. в Інструкції із застосування лікарського засобу.