Ревмоксикам 7.5 мг таблетки №20

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Ревмоксикам - це НПЗП класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипиретическим ефектом.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність у всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика. Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90%. Після одноразового застосування мелоксикаму C max в плазмі крові досягається протягом 5-6 год.

При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-5-ту добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації в плазмі крові з відносно малими коливаннями піків: в межах 0,4-1 мкг/мл для 7,5 мг і 0,8-2 мкг/мл для 15 мг відповідно (C min і C max в стабільному стані відповідно). Середні концентрації мелоксикаму в плазмі крові в стабільному стані досягаються протягом 5-6 год. Одночасне вживання їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99%). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину, де його концентрація в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л після в / м або в / в введення, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (7,5-15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32%.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивної біотрансформації в печінці.

У сечі було ідентифіковано 4 різних метаболіти мелоксикаму, які є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також виділяється, але в меншому ступені (9% дози). Згідно з дослідженнями in vitro передбачається, що CYP 2C9 відіграє важливу роль в процесі метаболізму, тоді як ізоферменти CYP 3A4 відіграють меншу роль. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інших метаболіти, що становлять 16 і 4% призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у вигляді метаболітів в рівних частинах з сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється в незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється з сечею. T ½ становить 13-25 год в залежності від способу застосування (пероральний, в / м або в / в). Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після одноразової пероральної дози, в / в або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявив лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози 7,5-15 мг після перорального і в / м застосування.

Особливі групи хворих. Пацієнти з печінковою / нирковою недостатністю. Печінкова і ниркова недостатність легкого та помірного ступеня суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Більш слабкий зв'язок з білками плазми крові відзначалася у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатністю. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до підвищення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. Спосіб застосування).

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри аналогічні параметрам у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток похилого віку значення AUC і T ½ вище відповідних показників у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми крові в рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.

Показання
Короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита при неможливості перорального і ректального застосування препарату.

Застосування
Застосовувати перорально.

Загальна добова кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найменшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Особливості застосування). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в послабленні симптомів і відповідь на лікування.

Загострення остеоартриту: 7,5 мг/добу. Якщо необхідно, дозу можна підвищити до 15 мг/добу.

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу.

Див. Особливі категорії пацієнтів наведений нижче.

Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг/добу.

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу!