Рексетин 20 мг таблетки №30

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. пароксетин - це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокси (5-нт, серотонін). його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів обумовлені специфічним гальмуванням захоплення 5-гідрокси нейронами мозку. за своєю хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Препарат має низьку спорідненість до мускаринових холінергічних рецепторів. Він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість до α 1 -, α 2 - і β-адренорецепторів, дофамінових (D 2), 5-НТ 1-подібних, 5-НТ 2 - та гістамінового (Н 1) рецепторам; не впливає на психомоторну функцію і не посилює депресивну дію етанолу.

Рексетин не впливає на діяльність серцево-судинної системи; не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.

Рексетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, в значно меншій мірі впливає на гіпотензивну дію гуанетидину.

Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко всмоктується і піддається перетворенню в печінці.

Основними метаболітами діючої речовини препарату Рексетин (пароксетин) є полярні та кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму.

Близько 64% дози пароксетину виводиться з сечею, при цьому кількість екскретіруемого пароксетину в незміненому вигляді становить менше 2%. Близько 36% прийнятої дози пароксетину виводиться разом з калом у вигляді метаболітів.

Метаболіти пароксетину виводяться в два етапи - спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім - шляхом системного виведення пароксетину.

Т ½ в середньому становить близько 1 добу.

Постійна концентрація в крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється.

Між концентрацією пароксетину в плазмі крові та клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не виявлено кореляції.

Завдяки розпаду препарату в печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, яке усмокталося в шлунково-кишковому тракті. При підвищенні разової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і відбувається зниження кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові та зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Однак така нелінійність в основному незначна і відзначається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні низьких доз досягається невисока концентрація в плазмі крові.

Пароксетин широко розподіляється в тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказує на те, що в плазмі крові залишається лише 1% прийнятої дози.

При застосуванні в терапевтичних концентраціях близько 95% пароксетину зв'язується з білками плазми крові.

У пацієнтів похилого віку та хворих з нирковою або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.

Показання
Депресія. лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також депресії, що супроводжуються тривогою. в разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії ефективно для профілактики рецидивів депресії.

Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.

Панічний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї.

Соціальні фобії / соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій / соціально-тривожних станів.

Генералізований тривожний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.

Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

Застосування
Дози. загальні рекомендації. препарат призначений для перорального застосування, рекомендується приймати 1 раз на добу вранці під час їди. таблетку слід ковтати, не розжовуючи.

Як і для всіх інших антидепресантів, дозу необхідно ретельно підбирати індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів.

Курс лікування повинен бути тривалим, достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців при лікуванні депресії, а при обсесивно-компульсивном і панічному розладі - ще довше. Як і при застосуванні інших засобів для лікування психічних розладів, слід уникати раптової відміни препарату.

Депресія. Рекомендована добова доза - 20 мг. Зазвичай стан починає поліпшуватися через тиждень, але іноді поліпшення проявляється тільки на 2-му тижні лікування.

Для терапії деяких хворих може знадобитися підвищення дози. Це слід робити поступово, підвищуючи дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/добу) в залежності від клінічної ефективності лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована добова доза становить 40 мг. Лікування слід починати з дози 20 мг/добу і потім поступово по 10 мг/добу підвищувати до рекомендованої. Якщо після декількох тижнів лікування відповідь недостатній, деяким пацієнтам може знадобитися поступове підвищення дози до максимальної (60 мг).

Панічний розлад. Рекомендована добова доза становить 40 мг. Лікування необхідно починати з дози 10 мг/добу, а потім - щотижня підвищувати її на 10 мг, залежно від клінічного ефекту. Для зниження ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, який часто відзначають на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати прийом з невеликої дози препарату.

У деяких хворих поліпшення стану виявляють тільки при застосуванні максимальної дози 60 мг/добу.

Соціально-тривожний розлад / соціофобія. Рекомендована добова доза становить 20 мг. Для деяких хворих дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу - в залежності від клінічного ефекту лікування, аж до 50 мг/добу. Інтервал між підвищенням доз повинен становити не менше 1 тижня.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована добова доза становить 20 мг. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу в залежності від клінічного ефекту, до 50 мг/добу.

Посттравматичний стресовий розлад. Рекомендована добова доза становить 20 мг. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу в залежності від клінічного ефекту, до 50 мг/добу.

Скасування пароксетину. Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних захворювань, слід уникати раптової відміни препарату. Під час клінічних досліджень використовувався режим поступового зменшення дози препарату, який включав зниження добової дози на 10 мг/добу з інтервалом в 1 тиждень. Після досягнення режиму дозування у 20 мг/добу хворі ще тиждень приймали препарат у такій дозі перед повною його відміною. У разі появи виражених симптомів під час зменшення дози або після відміни лікування необхідно вирішувати питання про відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна продовжувати знижувати дозу, але в більш повільному темпі.

Пацієнти похилого віку. Лікування слід починати з застосування звичайної початкової дози для дорослих пацієнтів, яку потім можна буде поступово підвищити до 40 мг/добу. Зафіксовані випадки підвищених концентрацій пароксетину в плазмі крові пацієнтів похилого віку, але діапазон концентрацій у цієї групи збігається з відповідним діапазоном у хворих більш молодого віку.

Ниркова і печінкова недостатність. У пацієнтів з вираженою нирковою (кліренс креатиніну 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові. Тому для таких хворих дозу необхідно знижувати до нижньої межі діапазону дозування.