Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Підтверджено, що амброксолу гідрохлорид, діюча речовина лікарського засобу, збільшує секрецію слизу в дихальних шляхах. Він також посилює виділення легеневого сурфактанта та стимулює активність циліарного епітелію. Ці дії покращують відділення слизу та його виведення (мукоциліарний кліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсу полегшують виведення слизу та полегшують кашель.
Відомо, що під впливом амброксолу гідрохлориду зменшується кількість цитокінів, а також кількість циркулюючих та зв’язаних з тканиною мононуклеарів та поліморфонуклеарних клітин.
Також спостерігались антиоксидантні ефекти амброксолу.
Після застосування амброксолу гідрохлориду підвищується концентрація антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) у бронхолегеневому секреті та у мокротинні.
Фармакокінетика.
Амброксолу гідрохлорид зв’язується з білками плазми крові приблизно на 90 % у дорослих і на 60–70 % у новонароджених. Препарат проникає через плацентарний бар’єр і досягає легенів плода. Великий об’єм розподілу — 410 л — вказує на більше накопичення в тканинах, ніж у плазмі, концентрація в тканинах легенів перевищує відповідний показник у плазмі з коефіцієнтом > 17.
Метаболізм та виведення. Амброксолу гідрохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом глюкуронізації і меншою мірою шляхом розщеплення до дибромантранілової кислоти (остання становить приблизно 10 % дози); також утворюються й інші незначні метаболіти. Дослідження мікросомів печінки людини показали, що фермент CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантранілової кислоти.
Через 3 дні після внутрішньовенного введення 4,6 % дози виводиться у незміненій формі, тоді як 35,6 % дози виводиться у кон’югованій формі з сечeю.
Період напіввиведення амброксолу гідрохлориду з плазми крові становить приблизно 10 годин. У новонароджених після повторного внутрішньовенного введення період напіввиведення збільшується приблизно вдвічі, вказуючи на зменшення кліренсу.
При тяжких захворюваннях печінки кліренс амброксолу зменшується на 20-40 %. При тяжких порушеннях функції нирок можливе накопичення метаболітів амброксолу, а саме дибромантранілової кислоти та глюкуронідів.
Амброксол проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри та екскретується у грудне молоко.
Клінічні характеристики.
Показання. Для підсилення вироблення легеневого сурфактанта у недоношених дітей та новонароджених із синдромом дихальної недостатності.
Спосіб застосування та дози. Доведено, що ефективною є загальна добова доза, яка становить 30 мг амброксолу гідрохлориду на 1 кг маси тіла.
Дозу препарату застосовувати у 4 прийоми шляхом повільної внутрішньовенної інфузії; рекомендовано застосовувати кожну окрему дозу шляхом внутрішньовенної інфузії за допомогою помпового пристрою для інфузій протягом щонайменше 5 хвилин.
Вміст 1–6 ампул слід розвести у 250–500 мл фізіологічного розчину або розчину Рінгера.
З мікробіологічної точки зору, якщо відкриття ампул і розведення пов’язане з ризиком мікробіологічної контамінації, розчин слід використати одразу після приготування. Якщо цього не сталось, відповідальність за умови та терміни зберігання несе користувач. Якщо жоден з цих розчинників недоступний, розчин глюкози 5 % може бути застосований як альтернативний. При застосуванні розчину глюкози 5 % вміст ампул слід розводити безпосередньо перед використанням. Якщо розчин не було використано негайно після приготування, його потрібно утилізувати.
Тривалість лікування – 5 днів.
Діти. Застосовувати недоношеним дітям та новонародженим за показаннями.
Відгуків ще немає
Станьте першим, хто поділиться своєю думкою!