Кофеїн-бензоат натрію 20% 1 мл розчин №10

Показання
Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем; пригнічення дихання, асфіксія; отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему; астенічний синдром; спазми судин головного мозку.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Кофеїн - алкалоїд, який міститься в листі чаю, зернах кави.
Фармакологічні властивості
препарату поділяють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, розподіляють на психостимулювальні та аналептичні. Психостимулювальна дія Кофеїну-бензоату натрію пов'язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 та А-2 рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (з допомогою виснаження нервових клітин). Аналептична дія Кофеїну-бензоату натрію пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху. Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровообіг спочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровообіг, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом препарату пригнічується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він спричиняє позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. Деякі люди можуть викликати тахікардію і навіть аритмію. Фармакокінетика. Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Метаболізм у печінці піддається більше 90% прийнятої дози препарату, у дітей першого року життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці поєднання згодом деметилюються у монометилксантині, а потім – у метилюванні сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).
Спосіб застосування і дози
Дорослим препарат призначати підшкірно у дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Вища разова доза – 400 мг, найвища добова доза – 1 г. Дітям старше 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від віку) 0,25-1 мл 10 % розчину (25-100 мг).