Лоперамід 2 мг капсули №10

Показання
Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років.
Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Фармакологічні властивості.
Лоперамід гідрохлорид зв'язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок чого пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи таким чином пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечника до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи цим нетримання калових мас та позиви до дефекації.
Фармакокінетика
Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується в кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно 0,3%.
Розподіл: результати досліджень щодо розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність щодо стінки кишечника з переважним зв'язуванням із рецепторами поздовжнього шару м'язової оболонки. Зв'язування лопераміду з білками, головним чином альбуміном, становить 95%. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.
Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон'югується та виводиться із жовчю.Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередковується головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими.
Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин із діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів проводиться в основному з калом.
Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичних досліджень у популяції пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.
Спосіб застосування та дози
Препарат не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема, в дітей віком цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально чи перорально.
Капсули приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи рідиною.
Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей з 12 років.
Початкова доза – 2 капсули (4 мг), потім – 1 капсула (2 мг) після кожного наступного акту дефекації (у разі рідкого випорожнення). Звичайна доза становить 3-4 капсули (6-8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечника, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.
Початкова доза – 2 капсули (4 мг), надалі приймати по 1 капсулі (2 мг) після кожного випадку рідкого випорожнення або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 капсул (12 мг).
При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Пацієнтам із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Пацієнти із порушеннями функції печінки.
Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки відсутні, таким пацієнтам необхідно призначити препарат з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливості застосування»).