Абікса 10 мг таблетки №28

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. в симптоматиці та прогресуванні нейродегенеративної деменції, за сучасними науковими даними, важливу роль відіграє порушення глутаматергіческой нейромедіації, особливо за участю nmda (n-метил-d-аспартат) -рецепторів.

Мемантин є потенціалзалежні, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин блокує ефекти глутамату, який в патологічно підвищеної концентрації може привести до дисфункції нейронів.

Фармакокінетика. Мемантин характеризується абсолютною біодоступністю приблизно 100%; час досягнення T max в плазмі крові - 3-8 ч. Не виявлено впливу прийому їжі на всмоктування препарату.

Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові в межах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При призначенні мемантину в добовій дозі 5-30 мг співвідношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та плазмі крові дорівнює 0,52. Приблизно 45% мемантину зв'язується з протеїнами плазми крові.

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює в незміненому вигляді, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичною активністю. Участь цитохрому P450 в метаболізмі in vitro не виявлено.

Мемантин елімінується переважно нирками згідно кривої моноекспоненціальной залежності, T ½ - 60-100 ч. Загальний кліренс - 170 мл/хв/1,73 м 2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.

Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Олужнення сечі може відбуватися в результаті зміни дієти, наприклад при заміні багатого м'ясними стравами раціону вегетаріанським, або внаслідок частого прийому антацидних препаратів.

Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний та фармакокінетичний зв'язок: при застосуванні мемантину в дозі 20 мг/добу рівень концентрації в цереброспінальній рідині відповідає величині Ki (константа тиску) для мемантину, що становить 0,5 мкмоль в ділянці фронтальної кори головного мозку людини.

Показання
Хвороба Альцгеймера від легких до важких форм.

Застосування
Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря. терапію слід починати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.

Таблетки необхідно приймати 1 раз на добу щодня в один і той же час, разом з їжею або незалежно від їжі.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового підвищення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів наступним чином:

1-й тиждень (1-7-й день): 5 мг/добу (по ½ таблетки на добу).
2-й тиждень (8-14-й день): 10 мг/добу (по 1 таблетці на добу).
3-й тиждень (15-21-й день): 15 мг/добу (1½ таблетки на добу).
починаючи з 4-го тижня: 20 мг/добу (по 2 таблетки на добу).
Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг/добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностування та лікування хвороби Альцгеймера.

Пацієнти похилого віку. На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів у віці старше 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібна. У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг. Вона може бути збільшена до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо немає негативних реакцій принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (Child Pugh А, В) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не рекомендується.