П'ятирчатка ІС таблетки №10

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. комбінований препарат, який надає знеболюючу, жарознижуючу і протизапальну дію.

Метамізол натрію - НПЗП, похідне піразолону. Має аналгетичні та антипіретичні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних і сечовивідних шляхів, м'язи матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40 хв після прийому всередину і досягає максимуму через 2 год.

Парацетамол - ненаркотичний анальгетик, блокує ЦОГ переважно в ЦНС, впливає на центри болю і терморегуляції; виявляє аналгетичну та жарознижувальну дію.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, володіє аналептичну властивостями, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар'єр і попереджає розвиток колапсу, збуджуючи судинно-руховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів препарату.

Фенобарбітал виявляє седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів препарату.

Кодеїн - протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд фенантренового ряду, належить до групи наркотичних анальгетиків. Зменшує збудливість кашльового центру, надає болезаспокійливу дію. У невеликих дозах не викликає пригнічення дихального центру, що не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію. Підсилює дію анальгетиків, снодійних та седативних засобів. Часте необґрунтоване застосування кодеїну і приймання його у високих дозах сприяє появі побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика. Метамізол натрію добре та швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту; незмінений препарат в крові не визначається. Зв'язування активного метаболіту з білками плазми крові - 50-60%. Метаболізується в печінці, виділяється нирками.

Парацетамол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, зв'язується з білками плазми крові. Період напіввиведення з плазми крові - 1-4 ч. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон'югації, 5% виводиться в незміненому вигляді.

Кофеїн добре абсорбується в кишечнику. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (10% - в незміненому вигляді).

Фенобарбітал в шлунково-кишковому тракті всмоктується повільно і повністю. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки. Період напіввиведення становить 3-4 діб. Виділяється нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% - в незміненому вигляді. Добре проникає через плаценту.

Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в жировій тканині, в меншій мірі - в тканинах з високим рівнем перфузії (легені, печінка, нирки та селезінка). В організмі кодеїн гідролізується тканинними естеразами (відбувається відщеплення метильної групи) з подальшою кон'югацією у печінці з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну також мають аналгетичну активність. Кодеїн виводиться у вигляді метаболітів, головним чином з сечею, значно менша кількість метаболітів, асоційованих із глюкуроновою кислотою, виводиться з жовчю. У хворих з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що призводить до більш тривалої дії препарату.

Показання
Препарат застосовують при вираженому больовому синдромі різного генезу - при артралгії, міалгії, радикуліті, альгодисменореї, невралгії, головний і зубний біль, мігрені. при простудних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою, болем і явищами запалення.

Застосування
Всередину. рекомендована доза для дорослих і дітей у віці старше 12 років - по 1 таблетці 1-3 рази на добу. максимальна разова доза - 2 таблетки, добова - 6 таблеток. курс лікування - 5 днів. у виняткових випадках за призначенням і під наглядом лікаря тривалість лікування може бути збільшена.