Нольпаза 20мг пігулки №14

Показання до застосування
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Дорослі. Профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, яким необхідно застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, який блокує секрецію соляної кислоти в шлунку через специфічний вплив на протонну помпу парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі, а саме – у парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФ-ази, тобто блокує кінцевий етап продукування соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Лікування пантопразолом, як та іншими інгібіторами протонної помпи (ІПП) та інгібіторами H2-рецепторів знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрином). Ефективність препарату однакова при пероральному застосуванні або внутрішньовенному введенні. При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При нетривалому застосуванні вони здебільшого не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину здебільшого зростають вдвічі. Надмірне їх збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Проте, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в експериментах з тваринами, у людей не спостерігалося. Але при тривалому (більше 1 року) лікуванні не можна виключати вплив пантопразолу на ендокринні параметри щитовидної залози. З огляду на лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювання рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися до діапазону нормальних значень, які можуть бути помилково підвищені після лікування ІПП.
Фармакокінетика.
Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається після прийому однієї дози 40 мг. У середньому максимальна концентрація в плазмі крові 2-3 мкг/мл досягається протягом 2,5 години після прийому і залишається постійною також після багаторазового введення. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. У кількох випадках час виведення було продовжено. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин період напіввиведення не співвідноситься з тривалішою тривалістю дії. Фармакокінетика не змінюється після одноразового чи багаторазового прийому. При дозах від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу в плазмі крові лінійна як після перорального, так і після введення. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить приблизно 98%. Препарат майже повністю метаболізується у печінці. Головним шляхом виведення нирки – приблизно 80% метаболітів пантопразолу; інше виділяється з фекаліями. Основним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, який сполучається із сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) ненабагато довший за пантопразол. Біодоступність. Після перорального введення пантопразол повністю всмоктується. Абсолютна біодоступність таблетки становить близько 77%. Вживання їжі не впливає на значення площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC), максимальну концентрацію в плазмі крові та біодоступність; відбувається лише зміна на початку дії. Характеристика спеціальних груп пацієнтів Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена граничною фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі – час», була приблизно в 6 разів більше повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація у плазмі крові зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), не потрібне зменшення дози. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу короткий. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться та не накопичується. У пацієнтів з цирозом печінки (класи A і Б згідно з Чайлдом-П'ю) період напіввиведення збільшується до 7-9 годин і відповідно в 5-7 разів збільшується значення AUC і максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується на 1,5 у порівнянні зі здоровими людьми. . Незначне збільшення AUC та максимальна концентрація пантопразолу в плазмі крові у добровольців похилого віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими. Пацієнти похилого віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців похилого віку порівняно з відповідними показниками у молодих добровольців також не має клінічного значення. Діти. Після прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC та Сmax у дітей віком від 5 до 16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям від 2 до 16 років не було відзначено значущого зв'язку між кліренсом пантопразолу та віком або масою тіла. AUC та обсяг розподілу відповідали даним, отриманим під час досліджень на дорослих.
Спосіб застосування і дози
Нольпаза, гастрорезистентні таблетки по 20 мг, слід приймати за 1 годину до їди повністю, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою. Рекомендоване дозування. Дорослі та діти від 12 років. Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Рекомендована доза становить 20 мг (1 пігулка) препарату Нольпаза на добу. Зазвичай симптоми печії проходять протягом 2-4 тижнів. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом 4 тижнів. Після зникнення симптоматики рецидиви можна контролювати, застосовуючи 20 мг препарату залежно від потреби. Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Для тривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 пігулка) препарату Нольпаза на добу, при загостренні захворювання можливе збільшення дози до 40 мг на добу. У цьому випадку рекомендується приймати таблетки Нольпазу 40 мг. Після усунення рецидиву дозу можна знову зменшити до 20 мг на добу. Дорослі. Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час. Рекомендована доза становить 20 мг (1 пігулка) препарату Нольпаза на добу. Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати дозу 20 мг (1 пігулка) на добу. Порушення функції нирок. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози. Пацієнти похилого віку не потребують коригування дози.