Нольпаза Контрол 20 мг пігулки №14

Показання до застосування

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та її симптомів (таких як печія, закидання кислим) у дорослих.
Фармакологічні властивості

Пантопразол є заміщеним бензімідазолом, який блокує секрецію соляної кислоти в шлунку через специфічний вплив на протонні помпи парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі, а саме - у парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.
Лікування пантопразолом, як і іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку та таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрином). Ефективність препарату однакова при пероральному застосуванні або внутрішньовенному введенні.
При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При нетривалому застосуванні вони здебільшого не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівня гастрину здебільшого зростають вдвічі. Надмірне їх збільшення, однак, виникає лише в окремих випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Проте, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в експериментах із тваринами, у людей не спостерігалося. Але при тривалому (більше 1 року) лікуванні не можна виключати вплив пантопразолу на ендокринні параметри щитовидної залози.
На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину у сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може проводити результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA, який може бути помилково підвищеним після лікування ІПП, повернутися до діапазону норми.
Фармакокінетика
Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози 40 мг. В середньому максимальна концентрація в плазмі крові 2-3 мкг/мл досягається протягом 2,5 годин після прийому і залишається постійним також після багаторазового введення. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс – близько 0,1 л/год/кг.
Період напіввиведення становить приблизно 1:00. У разі виведення було продовжено. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин період напіввиведення не співвідноситься з більш продовженою тривалістю дії.
Фармакокінетика не змінюється після одноразового чи багаторазового прийому. При дозах від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу в плазмі є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення.
Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Препарат майже повністю метаболізується у печінці. Головним шляхом виведення нирки – приблизно 80% метаболітів пантопразолу; решта виділяється з калом. Основним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, який з'єднується з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) не набагато довший, ніж пантопразол.
Біодоступність. Після внутрішнього застосування пантопразол всмоктується повністю. Біодоступність таблетки становить приблизно 77%. Прийом їжі не впливає на значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC), максимальну концентрацію в плазмі та біодоступність; відбувається лише зміна на початку дії.
Характеристика спеціальних груп пацієнтів
Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі – час», була приблизно в 6 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Максимальна концентрація у плазмі крові зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), не потрібне зменшення дози. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і, отже, не накопичується.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи A і B згідно Чайлд-П'ю) період напіввиведення збільшується до 7-9 годин і відповідно до цього в 5-7 разів збільшується значення AUC і максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується на 1,5 у порівнянні зі здоровими людьми. .

Незначне збільшення AUC та максимальна концентрація пантопразолу у плазмі у добровольців похилого віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими.

Пацієнти похилого віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців похилого віку порівняно з відповідними показниками у молодших добровольців також не має клінічного значення.
Спосіб застосування і дози
Дозування

Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу (1 пігулка) 1 раз на добу.

Для усунення симптомів може виникнути необхідність застосовувати таблетки протягом 2-3 днів. Після того, як симптоми зникнуть, лікування слід припинити. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижні без додаткового медичного обстеження (після консультації з лікарем).

Якщо полегшення симптомів не настає після двох тижнів безперервного лікування, хворому слід звернутися до лікаря.

Характеристика спеціальних груп пацієнтів. Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.
Таблетки, покриті кишково-розчинною оболонкою, препарату Нольпаза® контрол по 20 мг слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розламуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини перед їжею.