Протопик мазь 0.1% 10 г

Фармакологічні властивості.
За допомогою зв'язування зі специфічним цитоплазматичним білком імунофіліном (FKBP12) такролімус пригнічує кальцій передачу сигналу Т-лімфоцитам, перешкоджаючи їх активації та подальший синтез IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 та інших цитокінів, таких як GM , ТNF-α та IFN-γ.
У ході досліджень in vitro у шкірі здорової людини такролімус пригнічував опосередковану клітинами Лангерганса стимуляцію Т-лімфоцитів.
Було також показано, що такролімус перешкоджає вивільненню медіаторів запалення з опасистих клітин, базофілів та еозинофілів.
У хворих на атопічний дерматит очищення шкіри під час лікування маззю такролімусу супроводжувалося зниженням експресії Fc-рецептора на клітинах Лангерганса та гальмуванням їх стимулюючого впливу на Т-лімфоцити.
Мазь такролімус не впливає на синтез колагену, таким чином, не викликає атрофії шкіри.
Фармакокінетика.Абсорбція.
Дані, отримані від здорових добровольців, показали, що рівень системного впливу такролімусу після разового або багаторазового місцевого застосування такролімусової мазі відсутній або мінімальний.
У більшості пацієнтів з атопічним дерматитом (дорослих та дітей) одноразово або повторно застосовували мазь такролімусу (0,03-0,1%), його концентрація в крові <1 нг/мл.
Якщо концентрація у крові перевищувала 1 нг/мл, це явище було тимчасовим.
Рівень системного впливу підвищувався із збільшенням площі уражених ділянок.
Однак швидкість та ступінь місцевої абсорбції такролімусу зменшувалися із загоєнням шкіри.
У дорослих і дітей, в середньому на 50% площі тіла яких застосовувався препарат, рівень системного впливу (тобто AUC) такролімусу приблизно в 30 разів менше, ніж рівень системного впливу імунодепресантів після їх прийому пацієнтами з трансплантованою ниркою або печінкою.
Найнижча концентрація такролімусу в крові, за якої проявляється системна дія, невідомо.
Кумуляції препарату при тривалому застосуванні (до 1 року) у дітей та дорослих не відзначалося.
Розподіл у організмі.
У зв'язку з тим, що системна абсорбція такролімусової мазі низька, висока здатність зв'язування з білками плазми (> 98,8%) розглядається як клінічно значуща.
При застосуванні мазі такролімусу препарат діє місцево та характеризується мінімальною абсорбцією у системний кровотік.
Метаболізм.
Такролімус не метаболізується у шкірі.
При попаданні в системний кровотік такролімус значною мірою метаболізується у печінці за допомогою CYP3A4.
Виведення.
При внутрішньовенному введенні такролімусу показав низький рівень кліренсу.
Середній загальний кліренс становить приблизно 2,25 л/годину.
Печінковий кліренс абсорбованого в системний кровотік препарату може знижуватися у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю або при одночасному прийомі інгібіторів CYP3A4.
При багаторазовому місцевому застосуванні мазі такролімусу період напіввиведення становить 75 годин у дорослих та 65 годин у дітей.
Діти. Фармакокінетичні властивості такролімусу після місцевого застосування подібні до зареєстрованих серед дорослих, включаючи мінімальний рівень системної дії та відсутність кумуляції (див.вище)
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування атопічного дерматиту у дітей від 2 років мазь Протопік 0,03%, у дорослих та підлітків віком від 16 років: мазь Протопік 0,03% та 0,1%.
Лікування загострень Дорослі та підлітки (у віці від 16 років) лікування атопічного дерматиту середнього та тяжкого ступеня у дорослих та підлітків (у віці від 16 років), які неадекватно реагують або нечутливі до традиційних методів лікування, зокрема до лікування кортикостероїдів.
Діти (від 2 до 16 років) Лікування атопічного дерматиту середнього та тяжкого ступеня у дітей віком від 2 до 16 років, неадекватно реагують на традиційні методи лікування, у тому числі топічними кортикостероїдами.
Профілактика виникнення загострень
Профілактичне лікування атопічного дерматиту середнього та тяжкого ступеня для запобігання раптовим загостренням хвороби та збільшення тривалості періодів без загострень у пацієнтів з високою частотою виникнення рецидивів (4 або більше разів на рік), які мали первинну реакцію на максимум 6-тижневий курс лікування маззю (двічі на день) – повне, майже повне або незначне загоєння ушкоджень.
Спосіб застосування та дози.
Мазь Протопік необхідно наносити тонким шаром на уражені або ті ділянки шкіри, що найчастіше уражаються.
Мазь можна наносити на будь-які частини тіла (обличчя, шию тощо), у тому числі на згинальні поверхні.
Необхідно уникати потрапляння мазі на слизові оболонки.
Мазь слід наносити під оклюзійні пов'язки, оскільки такий спосіб застосування не досліджений.
Лікування загострень та Протопік можна застосовувати як короткочасно, так і протягом тривалого періоду, у вигляді повторюваних курсів терапії.
Тривале лікування має бути безперервним.
Лікування Протопік слід розпочати при першій появі симптомів і продовжувати до повного, майже повного або значного зникнення уражень на шкірі (частіше протягом 12 місяців).
Після цього пацієнтів можна перекладати профілактичне лікування.
За перших ознак повторного виникнення симптомів хвороби лікування необхідно відновити.
Діти віком від 2 до 16 років.
Необхідно застосовувати мазь меншої концентрації (протопік 0,03%).
Курс лікування – двічі на день протягом трьох тижнів.
Надалі частоту застосування потрібно зменшити до одного разу на день до зникнення поразок на шкірі.
Дорослі та підлітки (у віці від 16 років) Лікування потрібно почати з протопікою 0,1% двічі на день і продовжувати до повного зникнення уражень на шкірі.
При повторному появі симптомів лікування починають знову.
Якщо дозволяє клінічний стан, необхідно спробувати зменшити частоту нанесення препарату або застосовувати меншу концентрацію мазь (Протопік 0,03%).
Як правило, покращення можна спостерігати протягом першого тижня лікування.
Якщо ознаки поліпшення немає протягом двох тижнів застосування мазі, необхідно розглянути інші варіанти подальшого лікування.
Пацієнти похилого віку.
Окремих досліджень за участю пацієнтів похилого віку не проводили.
Однак клінічний досвід роботи з пацієнтами цієї вікової групи показує, що коригування режиму дозування не потрібне.
Профілактика виникнення загострень
На профілактичне лікування пацієнтів можна переводити після 6-тижневого курсу лікування маззю із застосуванням препарату двічі на день (до повного, майже повного або значного зникнення уражень на шкірі) Хлопці віком від 2 до 16 років.
Необхідно застосовувати мазь меншої концентрації (Протопік 0,03%).
Мазь потрібно застосовувати один раз на день двічі на тиждень (наприклад у понеділок та четвер) на ділянки шкіри, які найчастіше уражаються атопічним дерматитом, для запобігання виникненню загострень.
Між прикладаннями мазі потрібно робити 2-3 дні перерви.
Після 12 місяців застосування мазі дитині слід тимчасово призупинити лікування для визначення необхідності продовження курсу профілактичної терапії та для оцінки перебігу хвороби.
Дорослі та підлітки (віком від 16 років) необхідно застосовувати мазь Протопік 0,1%.
Мазь потрібно наносити один раз на день двічі на тиждень (наприклад у понеділок та четвер) на ділянки шкіри, які найчастіше уражаються атопічним дерматитом, для запобігання виникненню загострень.
Між прикладаннями мазі потрібно робити 2-3 дні перерви.
Після 12 місяців лікування лікар повинен оцінити стан пацієнта та ухвалити рішення про подальше профілактичне лікування, оскільки дані про профілактичне лікування тривалістю понад 12 місяців відсутні.
При виникненні ознак загострення необхідно повернутися до застосування препарату двічі на день.
Пацієнти похилого віку Окремі дослідження за участю пацієнтів похилого віку не проводились.
Діти. Мазь Протопік застосовують дітям віком від 2 років.