Мелоксикам-Тева таблетки 15 мг №10

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мелоксикам - НПЗП групи речовин оксикамов з протизапальну, знеболюючу та жарознижуючу властивостями. мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. як і для інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. проте є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика. Абсорбція: мелоксикам майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність при пероральному застосуванні становить 89%. Після одноразового перорального прийому C max в плазмі крові досягається через 5-6 год (таблетки). Після повторного прийому стан рівноваги досягається через 3-5 днів від початку прийому мелоксикаму.

У разі перорального прийому 7,5 або 15 мг мелоксикаму 1 раз на добу в стаціонарному режимі концентрація в плазмі крові досягає 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) або 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (C min -C max).

У разі тривалого лікування концентрація в плазмі крові в стаціонарних умовах не змінюється. Одночасний прийом їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Мелоксикам повністю абсорбується після в / м ін'єкції. Відносна біодоступність у порівнянні з такою при пероральному застосуванні - майже 100%. Тому коригувати дозу при переході з в / м на пероральний шлях введення не потрібно. Після в / м ін'єкції 15 мг C max в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 год.

Розподіл: мелоксикам має високий ступінь зв'язування з білками, переважно з альбуміном (99%). Мелоксикам потрапляє в синовіальну рідину. При цьому концентрація в ній дорівнює половині концентрації в плазмі крові.

Обсяг розподілу становить в середньому 11 л. Індивідуальні коливання - приблизно 7-20%. Обсяг розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (7,5-15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах 11-32%.

Біотрансформація: мелоксикам метаболізується ферментами печінки. У сечі ідентифікують чотири різних неактивних метаболіти мелоксикаму. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60%) утворюється шляхом окислення проміжних метаболітів 5'-гідроксіметілмелоксікама. Кількість незміненого виділеного 5'-гідроксіметілмелоксікама становить 9%. In vitro встановлено, що початковий етап цього перетворення здійснюється головним чином через CYP 2C9 при незначному участю CYP 3A4. Освіта двох інших метаболітів (16 і 4% дози) пов'язано з дією пероксидази.

Виведення: мелоксикам виводиться в формі метаболітів, у рівних частинах з сечею та калом. У сечі мелоксикам виявляють в незначних кількостях (сліди). Середній T ½ становить близько 20 год. Загальний кліренс в плазмі крові - в середньому 8 мл/хв.

Лінійність: при пероральному застосуванні в терапевтичних дозах (7,5 і 15 мг) мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова / ниркова недостатність. Ні легка, ні помірна печінкова або ниркова недостатність суттєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати щоденну дозу 7,5 мг.

Пацієнти похилого віку. Середнє значення кліренсу в плазмі крові у фазі плато у пацієнтів похилого віку було трохи нижче, ніж зареєстроване для більш молодих пацієнтів.

Показання
Мелоксикам-Тева, р-р для ін'єкцій: короткочасне симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту і анкилозирующего спондилита, коли пероральний і ректальний шляху застосування не можуть бути застосовані.

Мелоксикам-Тева, таблетки: короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу. Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

Застосування
Мелоксикам-Тева, р-р для ін'єкцій. мелоксикам слід застосовувати шляхом в / м ін'єкції. одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу. НЕ перевищувати дозу 15 мг/добу. лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний і ректальний шляху застосування неможливі). побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. особливі вказівки).

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в послабленні симптомів і його відповідь на лікування.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг/добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу (половина ампули 1,5 мл) (див. Особливості застосування).

Ниркова недостатність. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу (половина ампули 1,5 мл). Пацієнтам з легким і середнім нирковою недостатністю (а саме з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу см. Побічна дія.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою і середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Побічна дія.

Спосіб застосування. Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої в / м ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується міняти місце введення (чергувати ліву і праву сідниці). Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в посудині.

Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час проведення ін'єкції.

У разі протеза кульшового суглоба ін'єкцію слід зробити в іншу сідницю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям (віком до 18 років).

Несумісність. Р-р для ін'єкцій не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Мелоксикам-Тева, таблетки. Застосовувати перорально. Добову дозу слід застосовувати разово, запиваючи склянкою води або іншої рідини, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Особливості застосування). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в послабленні симптомів і його відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг). Якщо необхідно, дозу можна підвищити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг). Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг або половина таблетки 15 мг).

Не слід перевищувати добову дозу мелоксикаму 15 мг.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту у пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг/добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг/добу.

Ниркова недостатність. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. Пацієнтам з легким і середнім нирковою недостатністю (а саме з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу см. Побічна дія.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою і середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. Відносно пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю см. Побічна дія.

Діти. Мелоксикам, таблетки по 7,5 мг і 15 мг, протипоказаний дітям віком до 16 років (див. Побічна дія).