ПК-Мерц 100 мг пігулки №30

Показання
Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор, гіпокінезія й акінезія.
Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Амантадин має різні фармакологічні властивості. Він виявляє непряму властивість агоніста стріарного допамінового рецептора. Дослідження на тваринах показали, що амантадин збільшує позаклітинну концентрацію допаміну як шляхом збільшення вивільнення допаміну, так і шляхом блокади зворотного захоплення в пресинаптичних нервових клітинах. У терапевтичних концентраціях амантадин інгібує вивільнення ацетилхоліну, опосередкованого NMDA-рецепторами, й у такий спосіб може чинити антихолінергічну дію. Амантадин має ефект синергетичної дії з L-допа.
Фармакокінетика.
Амантадин швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–8 годин (tmax) після прийому разової дози препарату.
Легкорозчинний амантадину гідрохлорид дає більш високу концентрацію у плазмі крові, ніж менш розчинний амантадину сульфат, у якого пік концентрації (Сmax) у плазмі настає пізніше, ніж у гідрохлориду. Cmax 0,5 мкг/мл досягається після одноразової пероральної дози 250 мг амантадину гідрохлориду.
При прийомі препарату в дозі 200 мг/добу стан рівноважної концентрації досягається через 4–7 днів при концентрації у плазмі 400–900 нг/мл. Після прийому 100 мг амантадину сульфату Сmax становить 0,15 мкг/мл.
Загальна абсорбована кількість активної речовини (AUC) є однаковою для двох солей амантадину.
Плазмовий кліренс визначений як ідентичний нирковому кліренсу і становить 17,7 ± 10 л/год у здорових дорослих добровольців. Уявний об’єм розподілу (4,2 ± 1,9 л/кг) залежить від віку, у дорослих людей він становить 6 л/кг.
Період напіввиведення становить 10–30 годин, у середньому 15 годин, і значною мірою залежить від віку пацієнта. У чоловіків літнього віку (62–72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення з плазми може бути значно подовжений (до 68 ± 10 год).
Амантадин зв’язується з білками плазми приблизно на 67 % (in vitro); майже 33 % виявляється у плазмі у незв’язаній формі. Він проникає через гематоенцефалічний бар’єр за допомогою транспортних систем, що насичуються.
Виводиться із сечею майже в незміненому стані (90 % разової дози), незначна кількість виводиться з фекаліями.
Здатність до діалізу в амантадину низька – майже 5 % за один діаліз.
В організмі людини амантадин не метаболізується.

Спосіб застосування
Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини, бажано вранці і вдень. Останню на добу дозу не слід приймати після 16.00.
Разова і добова дози.
Щоб запобігти загрозливій для життя побічній дії – хаотичній поліморфній шлуночковій тахікардії, слід врахувати вищезазначені застереження і протипоказання.
Лікування пацієнтів із синдромом Паркінсона й порушеннями рухової активності, що спричинені застосуванням лікарських засобів, слід проводити поступово, призначаючи дозування відповідно до терапевтичного ефекту.
Лікування слід розпочинати з прийому 1 таблетки (100 мг амантадину сульфату) на добу у перші 4–7 днів з подальшим збільшенням добової дози на 1 таблетку 1 раз на тиждень до досягнення ефективної терапевтичної дози.
Зазвичай ефективна доза становить 1–3 таблетки двічі на добу (20–600 мг амантадину сульфату).
Літнім пацієнтам, зокрема при станах ажитації, сплутаності свідомості або синдромах делірію рекомендується добова доза 100 мг (1 таблетка). Якщо така доза буде неефективною, її можна обережно збільшити під наглядом лікаря до 200 мг на добу.
При комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними засобами дозу слід підбирати індивідуально.
Для пацієнтів, яких раніше лікували амантадином, розчином для ін’єкцій, початкова доза повинна бути вищою.
При різкому погіршенні паркінсонічних симптомів при акінетичному кризі необхідно призначити введення розчину амантадину сульфату.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Дози для пацієнтів з нирковою недостатністю потрібно адаптувати відповідно до швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ).
Кліренс креатиніну, що обчислюється за цією формулою (відповідне значення для жінок становить приблизно 85 % даного значення), може бути прирівняний до кліренсу інсуліну для визначення ШКФ (120 мл/хв для дорослих).
Амантадин діалізується слабко (приблизно 5 %).
Тривалість лікування залежить від природи і тяжкості перебігу захворювання і визначається лікарем. Пацієнти не повинні самостійно переривати лікування.
Слід уникати різкого припинення лікування препаратом, оскільки в такому випадку у пацієнтів із хворобою Паркінсона може спостерігатися посилення екстрапірамідних симптомів, зокрема, акінетичний криз, також ефект припинення прийому іноді може проявлятися у вигляді делірію.